Enzima Acetiltransferase Do Cloranfenicol

passiva e transporte ativo e em G+ exige energia metabólica. Resistência a Tetraciclinas  Plasmidial ou induzível;  03 mecanismos:     Diminuição do acúmulo de tetraciclinas Produção de proteína de proteção ribossômica Inativação de enzimas pelas tetraciclinas A tigeciclina possui uma porção glicilamido que diminui a afinidade pela maioria das bombas de efluxo, o que permite atividade contra muitos microrganismos resistentes a tetraciclina. Absorção, Distribuição e…

medicamento ativo quanto seus metabólitos ativos são excretados na bile e na urina. Nos indivíduos normais, a meia-vida é de cerca de 2,5 horas, aumentando para 6 horas nos pacientes com anúria. Cerca de 90% do medicamento estão ligados a proteínas. Cloranfenicol Função: É um antibiótico de amplo espectro, sendo eficaz contra bactérias Gram-negativas, Gram-positivas e riquétsias. É indicada principalmente nas infecções por Salmonela (febre tifóide) e H. influenza (meningite,…

resistentes existentes no meio de uma população. Existem vários mecanismos diferentes que podem explicar a resistência das bactérias aos antibióticos, como:     Destruição ou inativação da droga, pela destruição do anel β-lactâmico, pela enzima β-lactamase ou penicilinase produzida pela bactéria. Incapacidade do antibiótico de penetrar na superfície das células bacterianas. Alteração dos sítios-alvo das drogas, como a troca de um aminoácido. A bactéria pode possuir uma…

antibióticos possuem um anel B-lactâmico (anel ativo) em sua estrutura química, que interfere com a síntese do peptidioglicano da parede celular bacteriana. Após a sua fixação em sítios de ligação na bactéria, os antibióticos B-lactâmicos inibem a enzima de transpeptidação que forma ligações cruzadas das cadeias peptídicas ligadas ao arcabouço do peptidioglicano. O evento bactericida final consiste na ativação do sistema autolítico na parede celular, levando à lise da bactéria e posterior morte.

também convertem essas enzimas em agentes que provocam lesão do DNA. Os derivados da rifamicina ligam-se à RNA polimerase bacteriana e a inibem. (Um desses derivados, a rifampicina, constitui a base do tratamento da tuberculose.) Diversos fármacos ligam-se aos ribossomos bacterianos, inibindo a síntese de proteína. Especificamente, os aminoglicosídios, as tetraciclinas e as espectinomicinas ligam-se à subunidade ribossomal 30S, enquanto os macrolídios, o cloranfenicol, as…

da síntese de prostaglandina; Todos esses efeitos estão relacionados à ação primária dos fármacos-inibição da COX e deste modo, inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanos. Há 3 isoformas conhecidas—COX-1, COX-2 e COX-3. A COX-1 é uma enzima constitutiva expressa na maioria dos tecidos, inclusive nas plaquetas do sangue. Desempenha funções de “manutenção” no organismo, estando envolvida na homeostase dos tecidos, e é responsável pela produção de prostaglandinas envolvidas,…

não ser que ocorra um enfraquecimento nas defesas do organismo. Fonte:Saúde com inteligencia,2012 A maioria dessas infecções é causada por bactérias patogênicas que invadem o organismo e se multiplicam utilizando: • • • Toxinas Enzimas Fatores de virulência Fonte:Blog Avaliando a vida,2011 Antibacterianos São agentes com toxicidade seletiva contra microrganismos invasores externos (bactérias). O antibacteriano ideal é aquele que interfere na função…

droga Destruição enzimática da Droga Produção de enzimas inativantes:  β-lactamases produzidas por estafilococos, gonococos e Haemophilus: Haemophilus inativam a penicilina G  Ácido clavulânico – inibidor da enzima  Acetiltransferases, fosfotransferases e adeniltransferases: inativam os aminoglicosídeos: produzidas por E.coli  CAT: acetila o cloranfenicol : produzida por E.coli, H. influenzae e S.typhi Inativação do Antibiótico As enzimas destroem o antibiótico ou impedem que…

(bacteriostáticos); Alteram permeabilidade da parede (bactericidas): polimixina, nistatina, anfotericina B; Afetam a síntese protéica: cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina e clindamicina (bacteriostáticos); Alteram síntese protéica levando a morte celular(bactericidas).aminoglicosídeos; Afetam o metabolismo dos ácidos nucleicos ( bactericidas) : rifampicina e quinolonas e bloqueiam enzimas essenciais do metabolismo dos folatos ( bactericidas ) : trimetoprim e sulfonamidas. …

Pulmão;  Fígado. Biotransformação hepática Fases da metabolização hepática FASE I Reações Oxidativas (citocromo P450) (ex. codeína, ibuprofeno, etc) Reações de Hidrólise (ex. lidocaína e procainamida) Reações de Redução (ex. cloranfenicol e nitroglicerina) FASE II Reações de Conjugação: Ácido Glicurônico, Glicina, Glutationa ou Sulfato Absorção Metabolismo FASE I Eliminação FASE II Metabólito do fármaco com atividade modificada Conjugado…