Inibidores Da S Ntese De Prote Nas E Antimicrobianos Diversos 1
2543 palavras
11 páginas
Universidade Federal do Espírito SantoDepartamento de Ciências Farmacêitcas
Farmacodinâmica II
INIBIDORES DA SÍNTESE DE
PROTEÍNAS E
ANTIMICROBIANOS DIVERSOS
Jéssica Birro e Jucelene
Visão Geral
Tetraciclinas
Protótipo: Clortetraciclina
Geral:
São antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro;
Podem ser de origem natural ou semissintéticas;
Intrínsecamente, as tetraciclinas são mais ativas contra G+.
Glicilciclinas são análogos das tetraciclinas – Tigeciclina.
Em geral, a tigeciclina tem atividade igual ou superior à das tetraciclinas in vivo contra bactérias, incluindo as resistentes à tetraciclina, principalmente as G-.
Desvantagens: Atualmente, não há experiência clínica e existem falhas no espectro de atividade (Pseudomonas,
Proteus e Providencia spp).
Mecanismo Ação
30S
Penetram em G- por difusão passiva e transporte ativo e em G+ exige energia metabólica.
Resistência a
Tetraciclinas
Plasmidial ou induzível;
03 mecanismos:
Diminuição do acúmulo de tetraciclinas
Produção de proteína de proteção ribossômica
Inativação de enzimas pelas tetraciclinas
A tigeciclina possui uma porção glicilamido que diminui a afinidade pela maioria das bombas de efluxo, o que permite atividade contra muitos microrganismos resistentes a tetraciclina.
Absorção, Distribuição e Excreção
Tetracicli
na
Doxiciclin a Democloci clina Minociclin a Tigeciclina
Absorção
**
Modesta
(60 a
80%)
Elevada
(95%)
Modesta
(60 a
80%)
Elevada
(100%)
Somente parenteral Distribuiç ão Distribui-se amplamente nos tecidos, secreções e líquidos orgânicos, depositam-se no osso, dentina e esmalte dos dentes, atravessam a placenta, mas ñ muito a BHE, encontradas no leite materno.
Excreção
Renal e bile Fecal
Renal e bile Renal e bile *
Urina
***
Meia vida
(doses
orais)
6 a 12 h
16 a 18 h
16 h
16 a 18 h
-
* Sofre metabolismo
** Ingestão de cátions interfere na absorção. (- Do e M)
*** Ajuste da dose no caso de hepatopatias