Farmacocinética
1663 palavras
7 páginas
Farmacocinética: eliminação dos fármacosTatiana Brunini
FARMACOCINÉTICA
Destino dos fármacos
Compreende o estudo quantitativo dos fenômenos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos
FARMACODINÂMICA
É o estudo das ações e efeitos dos fármacos
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Distribuição
Absorção
Fármaco Livre
Fármaco + Proteína
Fármaco Livre
Local de ação
Depósito
Metabolismo
Excreção
Renal
Efeito
Biotransformação ou Metabolização
Conceito: É um termo usado para indicar as alterações químicas que ocorrem com os fármacos no interior do organismo, quando são metabolizados e alterados por diversos mecanismos bioquímicos.
Objetivos:
Compostos hidrossolúveis (polares);
Compostos mais ionizados;
Compostos menos capazes de ser armazenados em tecido adiposo;
Compostos menos capazes de atravessar a membrana celular.
MENOS ATIVOS FARMACOLOGICAMENTE
Exemplos de Locais de Metabolização de Fármacos
Plasma;
Mucosa do TGI;
Pulmão;
Fígado.
Biotransformação hepática
Fases da metabolização hepática
FASE I
Reações Oxidativas (citocromo P450)
(ex. codeína, ibuprofeno, etc)
Reações de Hidrólise
(ex. lidocaína e procainamida)
Reações de Redução
(ex. cloranfenicol e nitroglicerina)
FASE II
Reações de Conjugação:
Ácido Glicurônico,
Glicina, Glutationa ou Sulfato
Absorção
Metabolismo
FASE I
Eliminação
FASE II
Metabólito do fármaco com atividade modificada
Conjugado
Metabólito do fármaco inativo Conjugado
Fármaco
Fármaco
Lipofílico
Hidrofílico
Metabolismo hepático: Inativação
Fármaco
Fase I
Derivado inativo Fase II
Conjugado
OH
OH
OH
R
Fase I
Oxidação
R-OH +
HO
o
UDP
O
COOH
Ácido Glicurônico
OH
Fase II
Glicuronidação
R
HO
o
O
COOH
Reações da Fase I: Citocromo P450
Esteróides
Xenobióticos
Ácidos
Graxos
1B1
7A1
7B1
8B1
11A1
11B1