Enzima Acetiltransferase Do Cloranfenicol

6-aminopenicilânico dando origem as penicilinas semi-sintéticas. 1940-1959 Rápido desenvolvimento de novas drogas (era de ouro dos antibióticos): Waksman: Estreptomicina (1943) e Neomicina (1949) Johnson e Meleney: Bacitracina (1943) Burkholder: Cloranfenicol (1947) Duggar: Clortetraciclina (1947) McGuire: Eritromicina (1952) McCormick: Vancomicina (1956) Sensi: Rifamicinas (1959) 1960-1970 Declínio do isolamento de antibióticos: Mason: Lincomicina (1962) Stark: Tobramicina…

uma ou mais enzimas envolvidas no metabolismo dos fármacos, modificando a velocidade de algumas dessas reações e eliminando outras por completo. Essas diferenças farmacogenéticas devem ser consideradas nas tomadas de decisões terapêuticas e na dosagem dos fármacos.Por exemplo, um em cada 2.000 caucasianos é portador de uma alteração genética na enzima plasmática colinesterase, que metaboliza um relaxante muscular, a succinilcolina (entre outras funções). Essa forma alterada da enzima…

maioria, xenobióticos que são utilizados para modular funções corporais com fins terapêuticos. Os fármacos e outras substâncias químicas ambientais que penetram no organismo são modificados por uma enorme variedade de enzimas. As transformações biológicas efetuadas por essas enzimas podem alterar o composto, tornando-o benéfico, prejudicial ou simplesmente ineficiente. Os processos pelos quais os fármacos são alterados por reações bioquímicas no corpo são designados, em seu conjunto,…

naturais, semi-sintéticos e sintéticos; Quanto ao espectro de ação: predominante para gram-positivos (penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, etc.), predominante para gram-negativo (neomicina, gentamicina, estreptomicina, etc.), amplo espectro (cloranfenicol, ampicilina, tetraciclina, rifampicina), predominante contra microbactérias (ciclocerina, canomicina), predominante contra fungos (anfotericina B, griseofulvina), antineoplásticos (bleomicina, sarcomicina, fleomicina),…

P450, esterases, amidases, desidrogenases, redutases e oxidases. Fase II: Sintetases e transferases • Glucoroniltransferase: ácido glicurônico • Sulfotranferase: ácido sulfúrico • Metiltransferases: metilação (S-adenosilmetionina) • N-acetiltransferase: acetilação (acetil coenzima A) • Glutationa– S–transferase: glutationa 11 01-03-2009 Bioativação • paracetamol: N-hidroxilação (depleção de glutationa) • aflatoxina: epoxidação • benzeno: epoxidação • bromobenzeno:…

Fleming 1944 – EUA, S. Waksman: descobrimento da estreptomicina (Streptomyces griseus), a partir do teste de cerca de 10.000 linhagens de bactérias e fungos do solo. 1952 - Nobel para Waksman. Até 1953 - Isolamento de microrganismos produtores de cloranfenicol, neomicina e tetraciclina. A partir de 1953 - a indústria investiu centenas de milhares de dólares na busca de novas drogas antimicrobianas, sendo que tal linha de pesquisa perdura até hoje em todo o mundo. • • • • • • • •…

potencializado por agentes que interferem na síntese da parede celular. Uma vez dentro da bactéria o AG liga-se à subunidade 30S de proteínas ribossomais. Resistência - o mais importante deles é a inativação por enzimas bacterianas. Microrganismo produz uma transferase ou outras enzimas que inativam o AG por adenililação, acetilação ou fosforilação; Alteração na entrada do AG na bactéria; Alteração no sítio de ligação na sub-unidade 30S ribossomal. A resistência em decorrência…

Key-word: Genetic basis, bacterial resistance, intrinsic resistance, acquired resistance and fight against bacterial resistance. Esta monografia não foi realizada de acordo com o novo acordo ortográfico. III Abreviaturas e símbolos AAC Acetiltransferase aminoglicosídeos ABC Adenosine triphosphate binding Acil – D – Ala – D – Ala D – Alanina – D – Alanina Acil – D – Ala – D – Lac - Acil D – Alanina – D – Lactato Acil – D – Ala – D – Ser Acil – D –…

farmacológicas e antimicrobianas semelhantes aos demais aminoglicosídeos, com especial atuação sobre P. aeruginosa e Acinobacter. Caracteriza-se por atuação sinérgica com as penicilinas, cefalosporinas e polimixinas e antagonismo com as tetraciclinas e cloranfenicol. A atividade sinérgica não se manifesta, entretanto, quando os microorganismos são transformados em esferoplastos e formas L pela ação dos b -lactâmicos. A gentamicina tem amplo espectro de ação, atuando sobre…

agentes mais potentes contra bactérias anaeróbias com B. fragillis A resistência bacteriana ao cloranfenicol se dá pela impermeabilidade da bactéria à droga ou pela produção da enzima acetiltransferase que inativa o fármaco.          Absorção no TGI - picos séricos de 12µg/ml a partir de uma dose de 1g. Soluções aquosas, suspensão insípida de palmitato de cloranfenicol, preparações IV. Metabolismo hepático Excreção renal – a droga é excretada…