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Aminoglicosídeos

Principais agentes: Estreptomicina, o mais antigo do grupo;

Gentamicina, Tobramicina e Amicacina (derivado semisintético de canamicina)são os mais empregados;

Neomicina e Canamicina de uso tópico ou oral.

Mecanismo de ação: Inibem a síntese de proteínas bacterianas. sua ação dependem em parte de um sistema ativo de transporte de oxigênio e por esta razão, atua minimamente em organismos anaeróbios.
Ação bactericida, potencializado por agentes que interferem na síntese da parede celular.
Uma vez dentro da bactéria o AG liga-se à subunidade 30S de proteínas ribossomais.
Resistência - o mais importante deles é a inativação por enzimas bacterianas.
Microrganismo produz uma transferase ou outras enzimas que inativam o AG por adenililação, acetilação ou fosforilação;
Alteração na entrada do AG na bactéria;
Alteração no sítio de ligação na sub-unidade 30S ribossomal. A resistência em decorrência da impossibilidade de penetração do fármaco pode ser superada, em grande parte pelo uso concomitante de penicilina ou vancomicina, ou seja, Exibem sinergismo frente à antibióticos beta-lactâmicos ou vancomicina.
Espectro bacteriano - eficaz contra muitos microorganismos aeróbios gram-negativos e alguns gram-positivos. São mais amplamente utilizados contra gran-negativos entéricos e no tratamento da sepse.
Em combinação com vancomicina ou penicilina no caso de endocardite e para o tratamento de tuberculose.
Aspectos farmocinéticos - São polares. Não são absorvidos via oral. Administrados por via muscular ou venosa. não atravssam a barreira hematoencefálica. podem atravessar a placenta. meia-vida plasmática: 2-3 horas. eliminação renal
Efeitos indesejáveis - ototoxicidade, nefrotoxicidade, bloqueio neuro-musuclar
Características Fisico-químicas dos AG
Possuem um anel hexose no qual vários aminoaçúcares estão ligados através de ligações glicosídicas. São solúveis em água. Estáveis em solução. Mais ativos em pH alcalino.