Resumo de farmacologia

Antiinflamatórios não esteroidais

Esses agentes proporcionam alívio sintomático de dor e edema, como ocorre na osteoartrite e na artrite reumatóide, e em afecções inflamatórias mais agudas, como os traumas esportivos, fraturas, entorses e outras lesões da parte mole. Também proporcionam alívio de dor pós operatória, dental e menstrual e de cefaléias e enxaqueca.

Ações farmacológicas

Os três principais efeitos farmacêuticos são:
Efeito antiinflamatório
Efeito analgésico
Efeito antipirético
Todos os AINEs compartilham, em maior ou menor grau, os mesmos tipos de efeitos adversos baseados em eu mecanismo de ação. Tais efeitos incluem:
Irritação gástrica;
Efeito sobre o fluxo sanguíneo renal;
Sangramento por inibição da função plaquetária;
Aumento de eventos trombótico por inibição da síntese de prostaglandina;
Todos esses efeitos estão relacionados à ação primária dos fármacos-inibição da COX e deste modo, inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanos. Há 3 isoformas conhecidas—COX-1, COX-2 e COX-3.
A COX-1 é uma enzima constitutiva expressa na maioria dos tecidos, inclusive nas plaquetas do sangue. Desempenha funções de “manutenção” no organismo, estando envolvida na homeostase dos tecidos, e é responsável pela produção de prostaglandinas envolvidas, por exemplo, na citoproteção gástrica, na agregação plaquetária, na auto-regulação do fluxo sanguíneo renal e no início do parto.
A COX-2 é induzida na células inflamatórias quando são ativadas, e, neste contexto, são importantes as citocinas inflamatórias primárias-Interleucina (IL)-1 e fator de necrose tumoral (TNF)-alfa. A isoforma COX-2 é responsável pela produção dos mediadores prostanóides da inflamação.
A maioria dos AINEs “tradicionais” é de inibidores de ambas as isoezimas. Acredita-se que a ação antiinflamatória (e provavelmente a maioria das ações analgésicas) dos AINEs esteja relacionada à sua inibição de COX-2, enquanto seus efeitos indesejáveis, particularmente os que afetam o