Metabolito Inativo

grande quantidade desta substância converte-se em compostos inativos, por formação de sulfatos eglicuronídeo, sendo posteriormente excretado pelos rins. Somente uma pequena parte é metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P-450 no fígado. Os efeitos hepatóxicos do paracetamol são devidos a um metabolito alquilado menor aimina N-acetil-p-benzoquinona e não ao próprio paracetamol ou alguns dos seus metabolitos principais. Este metabolito tóxico reage com grupos sulfidrilos. Em…

O-desmetilVenlafaxina (ODV) é o único metabólito ativo importante. Com base nos estudos de equilíbrio de massa, no mínimo, 92% de uma dose única da Venlafaxina é absorvida. Aproximadamente 87% da dose da Venlafaxina é recuperada na urina em até 48 horas como Venlafaxina inalterada (5%), ODV não conjugada (29%), ODV conjugada (26%) ou outros metabólitos inativos secundários (27%). A principal via de excreção é a eliminação renal da Venlafaxina e seus metabólitos. A biodisponibilidade…

urina 40%. Um por cento da dose ingerida é excretado de forma inalterada na urina. Existe uma grande variabilidade interindividual, mas pequena intra-individual, nos parâmetros farmacocinéticos, isto pode ser devido à metabolização hepática. Os metabólitos não apresentam atividade neuroléptica. Sua indicação são para delírios e alucinações na esquizofrenia aguda e crônica. Na paranóia, na confusão mental aguda e no alcoolismo. Mania, demência, alcoolismo, oligofrenia, agitação e…

metabolismo das drogas. Os produtos do metabolismo – os metabólitos – podem ser inativos ou exibir graus similares ou diferentes de atividade terapêutica ou toxicidade em comparação com a droga original. Algumas drogas, chamadas promedicamentos, são administradas em forma inativa; seus metabólitos são ativos e promovem os efeitos desejados. Esses metabólitos ativos são excretados (principalmente na urina ou nas fezes) ou convertidos em outros metabólitos, que terminam sendo excretados. O…

produtos inativos. Fatores que afetam a biotransformação $ Fatores genéticos,ambientais e fisiológicos $ Idade, doença, estado clinico $ Uso concomitante de drogas Excreção – os fármacos são eliminados no organismo inalterado ou na forma de metabolitos. Drogas lipossolúveis são metabolizados em compostos mais polarizados. Excreção renal Três processos: $ Filtração glomerular $ Secreção tubular ativa $ Reabsorção tubular passiva Excreção biliar e fecal $ Metabólitos…

biotransformação é a transformação de medicamentos em metabólitos pelo fígado. O envelhecimento provoca alterações nesse órgão, diminuindo sua reserva funcional e o metabolismo de fármacos. Há, então, menor depuração medicamentosa e maiores concentrações séricas de vários fármacos, intensificando seus efeitos. O envelhecimento diminui a capacidade de ação da fase I da biotransformação (converte medicamentos em metabólitos ativos ou inativos), aumentando o tempo de meia-vida.…

são quimicamente mais reativos e, portanto, paradoxalmente, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a substância original. As reações de fase II são sintéticas (anabólicas) envolvem a conjugação, que habitualmente resulta em produtos inativos. Com frequência, as reações de fase I introduzem um grupo relativamente reativo, com o grupo hidroxila, na molécula (um processo conhecido como “funcionalização”). A seguir, esse grupo funcional atua como ponto de ataque para o sistema…

equilíbrio dinâmico são 25-75ng/ml. A meia-vida de distribuição é aproximadamente 0,5 à 1 hora. A ligação protéica plasmática do clonazepam é entre 82% a 86%. Metabolismo: O clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subseqüente de metabólitos na urina e bile. A biotransformação do clonazepam processa-se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro lado, pela redução do radical 7-nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólico principal é…

fármacos. Química Nova, v.22, p.155, 1999. 1. Pró-fármacos são compostos que necessitam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico. Latenciação é um processo de modificação molecular que transforma o fármaco em forma de transporte inativo que, in vivo, por meio de reações químicas ou enzimáticas, libera a porção ativa no local de ação ou local próximo a este. Uma das formas latentes obtidas por este processo denomina-se pró-fármaco. 2. O uso da estratégia de…

amítriptina inibe o mecanismo da bomba da menbrana responsável pela captura da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Esta é rapidamente absorvida e metabolizada. É excretada como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos, com pouca alteração aparente na urina. Antidepressivos podem causar varias reações cardiovasculares, SNC e neuromusculares, anticolinérgicos, alérgico, gastrointestinal, hematológico, endrócrino. 75mg/dia a até 150mg/dia são…