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Representação esquemática Metabolismos de FASE I : convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original. Algumas drogas polares são conjugadas na sua forma original sem passarem por reações da Fase I. METABOLISMO DAS DROGAS Fase 1 Droga Fase 2 Conjugado Conjugado Metabólito inativo da droga Droga Metabólito da droga com atividade modificada Conjugado Droga Lipofílico Hidrofílico REAÇÕES DE FASE I • REDUÇÃO, • HIDRÓLISE. • OXIDAÇÃO, Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original Preparam a droga para sofrer a reação de fase II. Fase II do Metabolismo Compreende reações de conjugação REAÇÕES DE FASE II INDUÇÃO ENZIMÁTICA A estimulação da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substâncias representa importante problema clínico. Drogas tais como analgésicos, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes estimulam a sua própria biotransformação e a de outras drogas. A indução enzimática:  Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga  Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos  Aumenta a depuração plasmática da droga  Diminui a meia-vida sérica da…

Representação esquemática Metabolismos de FASE I : convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original. Algumas drogas polares são conjugadas na sua forma original sem passarem por reações da Fase I. Profa. Eli - 2003 METABOLISMO DAS DROGAS Fase 1 Droga Droga Fase 2 Conjugado Metabólito da droga com atividade…

adulto:1mg/dia a dose poderá ser aumentada gradualmente Pelo trato gastrointestinal Para corrente circulatória depois para os tecidos Inativo o fármaco através de degradação enzimatica Nas fezes e urina Amoxicilina CÁPSULAS 500 mg: embalagens com 15, 21 ou 30 unidades. 1 cápsula de Amoxicilina 500 mg de 8 em 8 horas. A Amoxicilina é bem absorvida. A administração oral, A Amoxicilina não apresenta alta ligação às proteínas A meia-vida de eliminação é de aproximadamente…

Ana Paula Schultze Magali de Souza BIOTRANSFORMAÇÃO Trabalho apresentado à Disciplina de Farmacologia, Curso de Fisioterapia da Unic- Universidade de Sinop, como exigência parcial para obtenção de nota. Professor: Fabrício Moreira Costa SINOP/MT 2014 Introdução Locais em que ocorre a biotransfomação das drogas: Fígado, Pulmões, Rins, Pele, Córtex adrenal e Intestino. A biotransfomação submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o…

Fármaco Dipirona Nome comercial Novalgina Classe Farmacológica Analgésico e antipirético Absorção No trato gastrointestinal, a absorção não é extensivamente alterada quando administrado concomitantemente a alimentos. Distribuição O grau de ligação as proteínas plasmáticas de seu principal metabólito é de 58%. Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos. Metabolização Após a administração oral, a dipirona sódica é completamente hidrolisada em…

h) após a administração de candesartana cilexetila em combinação com hidroclorotiazida. Há um aumento leve e insignificante clinicamente na AUC e na Cmáx da candesartana quando administrada juntamente com hidroclorotiazida. Não ocorre acúmulo de candesartana após repetidas doses da combinação comparado à monoterapia. A depuração plasmática total da candesartana é de cerca de 0,37 ml/min/kg, com uma depuração renal10 de cerca de 0,19 ml/min/kg. A eliminação renal10 da candesartana ocorre…

sofrer a reação de fase II. Metabólito da droga com atividade modificada Conjugado Metabólito inativo da droga Conjugação EXEMPLO: Aspirina Fase 2 Conjugado Droga Lipofílico Hidrofílico Os sistemas enzimáticos participantes da biotransformação localizam-se no fígado Trato digestivo, rins e pulmão Gde parte da atividade metabolizadora das drogas é encontrada no RE e no citoplasma Citocromo P450 → principal catalizadora das reações de…

medicamento for altamente ionizável, o melhor local de absorção é o intestino. DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS É a passagem do fármaco da corrente sanguínea para o local de ação. A distribuição depende muito do fluxo sanguíneo (% débito cardíaco = volume/tempo – pode ser alterado – ex.: variação de temperatura) e da presença ou não de pontos receptores nos órgãos. Não existem “bandeirinhas” que indicam o órgão alvo do medicamento, todos eles são afetados (efeitos colaterais – ex.: aspirina…

para esses fármacos, sinômimo de eliminação. Algumas vezes, entretanto, originam-se metabólitos ativos ou até mais ativos que o fármaco administrado, então denominado pró-fármaco. Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção. Nessa segunda circunstância, a primeira reação é preparatória, produzindo um…

Fármaco Dipirona Nome comercial Novalgina Classe farmacológica Analgésico e antipirético Absorção No trato gastrointestinal, a absorção não é extensivamente alterada quando administrado concomitantemente a alimentos. Distribuição O grau de ligação às proteínas plasmáticas de seu principal metabólito é de 58%. Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos. Metabolização Após a administração oral, a dipirona sódica é completamente…