Metabolito Inativo

absorção fosse mais eficiente. 2) Barreira Bioquímica: existem alguns tipos como: - Barreira enzimática: borda estriada e/ou enzimas intracelulares. O fármaco pode sofrer metabolização nos dois casos, deixando de ser fármaco e tornando-se metabolito. - Sistema de efluxo: Glicoptn P, por exemplo. O fármaco esta' entrando na célula e ao mesmo tempo alguma bomba de efluxo esta' mandando para fora. E' um mecanismo de defesa da célula contra substancias exógenas. A glicoptn P está…

Maia Trummer Aleixo Medicina – Turma 132 1. Conceituar biotransformação e pró-droga. Biotransformação consiste na metabolização do fármaco pelo organismo gerando metabólitos mais polares, inativos que são rapidamente excretados pelo corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas. Geralmente estas reações ocorrem na esfera hepática mais precisamente no reticulo endoplasmático liso (REL) que possuí…

digestiva é lenta, levando de 4 a 8 h, e diminuida ainda mais pela alimentação (fluoxetina e sertralina). Insuficiência hepatocelular e a insuficiência cardíaca, que reduzem o fluxo sanguíneo hepático aumentam a permanência no sangue. Seus metabólitos são inativos (exceção dos da fluoxetina cujo derivado principal, a norfluoxetina, é um inibidor seletivo de recaptação da serotonina clinicamente ativo.) Os inibidores seletivos de recaptação da serotonina atuam inibindo a recaptura da…

extensão de absorção, presença ou ausência de metabolitos ativos, e do grau de lipofilicidade. Estes fatores contribuem para determinar como uma benzodiazepina é comercializada e utilizada; por exemplo, um agente que é rapidamente absorvido, altamente lipossolúvel, e sem metabolitos ativos, seria útil como um hipnótico, mas menos útil para o tratamento de um estado de ansiedade crônica. Por outro lado, um composto com mais lenta absorção, metabólitos ativos e lipofilicidade baixa seria um agente

oxidativa da serotonina pela MAO, resultando no 5-hidroxindol acetildeído. Subseqüentemente, este pode ser oxidado pela enzima aldeído desidrogenase a ácido 5-hidroxindol acético (5-HIAA), seu principal metabólito, ou sofre redução pela aldeído redutase a 5-hidroxitriptofol (5-HTOL). Estes metabólitos podem sofrer alterações e serem eliminados junto com a urina. Este neurotransmissor desempenha seu papel por meio da interação com diversos receptores. Com base nas suas características…

Metabolismo das drogas (biotransformação e excreção) De maneira geral, 4 coisas podem ocorrer com uma droga aplicada ao ser humano: • Ela pode ser convertida num produto inativo ou menos ativo que a original • Ela pode ser convertida num produto mais ativo que a original • Ela pode ser aplicada na forma inativa e,ao ser metabolizada,seus produtos são ativos • Ela pode não ser metabolizada, ou seja,são excretadas em sua forma inalterada Entre o local onde a substância foi absorvida…

A meia-vida e o tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade do fármaco presente no organismo sejam reduzidas em 50%. (GOODMAN; GILMAN 11° edição). Depois de absorvidas, distribuídas e metabolizadas, as drogas e seus metabólitos são excretados. (SILVA, Penildon 8° edição) Os cardiotônicos são empregados no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva assim como os glicosídios cardíacos que foram atribuídos a um efeito inotrópico positivo sobre o…

provocando essa intoxicação. 04. Um paciente que faz uso contínuo de um fármaco considerado um indutor enzimático (fenobarbital) precisou fazer uso de um antibiótico oral (esse antibiótico, quando metabolizado pelas enzimas microssomais produz metabólitos inativos). O que pode acontecer com o efeito do antibiótico nesta situação? Qual deve ser o procedimento em relação à dose da medicação? 05. P.D.G. ao pegar seu plantão começou a apresentar cólica e dores de cabeça, como o…

originam-se metabólitos ativos ou até mais ativos que o fármaco administrado, então denominado pró-fármaco. Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção. Nessa segunda circunstância, a primeira reação é preparatória, produzindo um composto intermediário que ainda deverá sofrer nova reação, gerando-se ao final…

sangüínea. Metabólito - é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas. Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou…