Biotransformação de drogas

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DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA
ESTUDO DIRIGIDO DE BIOTRANSFORMAÇÃO DE DROGAS
Prof. Eduardo Beltrão

Aluna: Jéssica Souza Maia Trummer Aleixo
Medicina – Turma 132

1. Conceituar biotransformação e pró-droga.

Biotransformação consiste na metabolização do fármaco pelo organismo gerando metabólitos mais polares, inativos que são rapidamente excretados pelo corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas. Geralmente estas reações ocorrem na esfera hepática mais precisamente no reticulo endoplasmático liso (REL) que possuí enzimas transformadoras do fármaco. A principal importância da biotransformação é a inativação de um composto ativo que está modificando o organismo. Porém, alguns fármacos podem ser administrados na forma inativa (pró-fármacos ou pró-droga) e serem ativados no processo de biotransformação.
Uma importância secundária é transformar fármacos em substâncias mais polares facilitando sua eliminação renal.
Qualquer tecido examinado possui a capacidade de biotransformação. No entanto, o principal órgão responsável por este processo é o fígado e em segundo plano trato digestivo, rins e pulmões.

2. Apresente um esquema explicativo quanto aos eventos bioquímicos envolvidos na biotransformação de drogas.

A biotransformação das drogas que ocorre no fígado envolve dois tipos de reações bioquímicas, conhecidos como reações de fase I e de fase II (ou metabolismo I, e, metabolismo II).

a) Reação de Funcionalização de Fase I:
- Há perda da atividade farmacológica (há exceções);
- Expõe ou introduz um grupo funcional no composto original (oxidações, reduções e hidrólises) – fazendo os compostos tornarem-se polares.
- Estas reações ocorrem no retículo endoplasmático liso sob ação do sistema da monooxigenase do citocromo P450. O citocromo P450 atua muito próximo da proteína NADPH citocromo P450