Resumo Sobre Metabolismo de Fármacos e Fenobarbital

Metabolismo das drogas (biotransformação e excreção)
De maneira geral, 4 coisas podem ocorrer com uma droga aplicada ao ser humano:
• Ela pode ser convertida num produto inativo ou menos ativo que a original
• Ela pode ser convertida num produto mais ativo que a original
• Ela pode ser aplicada na forma inativa e,ao ser metabolizada,seus produtos são ativos
• Ela pode não ser metabolizada, ou seja,são excretadas em sua forma inalterada
Entre o local onde a substância foi absorvida até a circulação sistêmica,existe a possibilidade de enzimas atuarem sobre o fármaco,processo denominado metabolismo de primeira passagem ou pré-sistêmico.Isso pode ocorrer,por exemplo,no trajeto Trato GI- Circulação Porta- Fígado- Circulação Sistêmica,no qual enzimas intestinais e hepáticas podem agir.Metabolismo pré-sistêmico de menor intensidade também pode ocorrer para fármacos aplicados por via transdérmica e por absorção pulmonar.A intensidade desse tipo de metabolismo influi na biodisponibilidade do fármaco e,portanto,na dose dele que é administrada.
As reações que metabolizam as drogas podem ser classificadas em 2 grandes grupos:
• Reações de fase 1 ou catabólicas: são elas a oxidação,redução,hidrólise,ciclização e desciclização
• Reações de fase 2 ou anabólicas:São reações de alto custo energético nas quais as drogas são unidas a substâncias endógenas para formar um composto ionizável que pode ser facilmente eliminado pela bile ou urina.São elas acetilação,metilação,síntese de ribonucleosídio/ribonucleotídio e conjugação com ácido glicurônico/sulfato/glicina/glutationa
Oxidação: Se dá de basicamente com o envolvimento do citocromo P450,uma proteína com grupo heme importante na adição do oxigênio ao substrato,nos microssomos lisos,vesículas derivadas do REL.Há vias de oxidação que não dependem de P450.Existe poliformismo genético e influência ambiental na atuação dos citocromos P450.
Redução: É o processo inverso da oxidação,com as mesmas enzimas trabalhando no sentido