Metabolito Inativo

Fármacos Cullen Taniguchi e F. Peter Guengerich Introdução Caso Locais de Metabolismo dos Fármacos Vias de Metabolismo dos Fármacos Reações de Oxidação/Redução Reações de Conjugação/Hidrólise Transporte dos Fármacos Indução e Inibição Metabólitos Ativos e Tóxicos INTRODUÇÃO Nossos tecidos são diariamente expostos a xenobióticos — substâncias estranhas que não são encontradas naturalmente no corpo. Os fármacos são, em sua maioria, xenobióticos que são utilizados para…

empregado na fabricação de produto fitoterápico. Princípio-ativo: substâncias quimicamente caracterizadas, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável totalmente ou parcialmente pelos efeitos terapêuticos do medicamento fitoterápico. Princípio inativo: substância desprovida de ação farmacológica. Fitofármaco: substância ativa de origem vegetal, que modifica ou explora sistemas fisiológicos e patologias em benefício da pessoa em que se administra. (somente uma substância ativa).…

passar do tempo desenvolveu técnicas para utilizar com mais eficiência essas plantas. Com os avanços laboratoriais, conseguiu-se reconhecer, isolar e utilizar estes métodos esta grande evolução veio seguida de síntese em laboratório desses mesmos metabolitos melhorados e de novos princípios ativos. O desenvolvimento de um fármaco inclui processos desde a sua desde a sua descoberta, pesquisa de eficácia, testes e introdução ao mercado, levando de 10 a 12 anos. 2. DESENVOLVIMENTO …

resistência e a pressão uretral, a resistência na saída da bexiga e os sintomas urinários. A Doxazosina tem ainda o poder de baixar um pouco os níveis de colesterol e triglicérides. Absorção: gastrintestinal (boa). Biotransformação: no fígado; metabólitos ativos pouco significativos. Ação - início: 1 a 2 horas na hipertensão e 1 a 2 semanas na hiperplasia prostática benigna; duração: 24 horas na hipertensão (após dose única). Bloqueadores adrenérgicos beta Como o nome indica,…

1) Farmacodinâmica: parte da farmacologia que descreve as interações e ações do fármaco e/ou metabólitos no organismo e as influências das suas concentrações na magnitude das respostas. 2) Afinidade: Tendência do fármaco a se ligar ao receptor. > Afinidade > ocupação < [F] 3) Especificidade dos fármacos não é plena, assim se ligam ao receptores específicos, porém podem se ligar também a outros não específicos, gerando os efeitos colaterais. > [F] > efeitos colaterais…

biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Exemplo: Pivampicilina (pró-farmaco) versus ampicilina (fármaco). Vários outros termos, tais como fármaco latente, derivados biorreversíveis, conjugados fármaco-transportador biolábil ou congêneres, foram utilizados como sinonímia para pró-fármaco. Este foi posteriormente padronizado e definido como derivado química e farmacologicamente inativo da molécula matriz, que requer…

dos plasmáticos. O volume de distribuição é de 360 mL/kg. A ligação a proteínas plasmáticas é de 70%. A metabolização hepática atinge 20% de sulfa, gerando metabólitos inativos. A meia vida de eliminação é de 9 horas. Apresenta-se aumentado na insuficiência renal. Excreção renal é preponderante, tanto dos fármacos originais como de seus metabólitos. Na bile só ocorre a excreção dos primeiros (ROCHA, 2005). A absorção de uma sulfonamida, isto é, a passagem da droga do seu local de…

introduzidos no mercado, é um anti-helmíntico de amplo aspectro. É administrado por via oral; é rapidamente absorvido e metabolizado a sulfóxido e sulfona, que podem ser responsáveis por suas funções anti-helmínticas. A concentração plasmática do metabólito ativo é 100 vezes maior que a do membendazol. Os efeitos indesejáveis- principalmente distúrbios gastrointestinais- não são comuns e, em geral, não exigem a interrupção do fármaco. Praziquantel O paraziquantel é um anti-helmintico…

aumenta com o tempo de contato. ESPESSURA DA MEMBRANA Menor Maior absorção Maior Menor absorção FARMACOCINÉTICA II VIAS DE ADMINISTRAÇÃO I – Introdução Administração Absorção Sistema porta Oral / retal Intestino Ríns Fígado Sistema Metabólitos biliar Músculo Plasma Feto Leite, suor Pele TECIDOS D + Receptor ↔ D-R Inalação Urina Fezes Glândulas Tópica Eliminação Placenta Intravenosa Intramuscular Distribuição Pulmão Ar expirado Enteral •Oral •Sublingual Retal…

ocorre em 2 etapas: -na etapa 1, ocorre a fase enzimática ou pré-sintética, onde o agente tóxico na presença de enzima é biotransformado formando metabolito intermediário que é parcialmente ativo. -na etapa 2, ocorre a fase de conjugação ou sintética, onde o metabolito intermediário é conjugado(pelo ác. Glicurônico) formando o metabolito final (inativo) que será eliminado. As enzimas do citocromo P450 são responsáveis pela biotransformação do agente tóxico na fase enzimática. 3-…