Citocromo P450

do fígado e do intestino(1). As reações de destoxificação dão-se por um processo dividido em três fases. As reações de Fase I, também chamada de biotransformação ou bioativação, são realizadas por várias enzimas, e entre elas podemos citar o citocromo P450, que é o principal sistema enzimático responsável por este processo(2). Quando a toxina é biotransformada ela está na verdade sendo preparada para a reação de conjugação, conhecida também como fase II. As reações de fase II têm os…

(pantoprazol e rabeprazol). Como os grânulos se dissolvem apenas em pH alcalino, o fármaco não é degradado no esôfago ou estômago. Os inibidores da bomba de próton são rapidamente absorvidos, ligados às proteínas e metabolizados no fígado pelo citocromo P450. Seus metabólitos sulfatados são excretados pela urina ou nas fezes. Meia vida plasmática: 1-2h, porém a duração de ação é mais longa. Reduzir a dose em pacientes com deficiência hepática grave. Pacientes com contra-indicação a…

DIETA E AMBIENTE Tanto a dieta quanto o ambiente podem alterar o metabolismo dos fármacos ao induzir ou ao inibir as enzimas do sistema P450. Um exemplo interessante é o suco de toranja (grapefruit). Os derivados do psoraleno e os flavonóides encontrados no suco de toranja inibem tanto a 3A4 do P450 quanto o MDR1 no intestino delgado. A inibição da 3A4 do P450 diminui significativamente o metabolismo de primeira passagem de fármacos coadministrados que também são metabolizados por…

sistema microssomal hepático é composto por várias enzimas localizadas no retículo endoplasmático, que formam o citocromo P450. A principal via de metabolização é no fígado, aonde possui uma maior concentração de enzimas do citocromo P450. A maioria das drogas, para ser metabolizada, precisa ser lipossolúvel, pois facilita a entrada no retículo endoplasmático para sua ligação ao citocromo. Existem fármacos que podem acelerar ou inibir esse processo. Quando acelera a metabolização, pode…

que é citocromo p-450 e para que serve? Citocromo P450 (abreviado CYP, P450, com menos freqüência CYP450) é uma superfamília muito ampla e diversificada de hemoproteínasencontrada na bactéria, archaea e eukaryotas.1 Citocromos P450 usam uma pletora de compostos exógenos e endógenos como substratos nas reações enzimáticas. Geralmente elas formam parte de multicomponentes das cadeias de transferência de elétron, chamado de sistemas contendo P450. A reação mais comum catalisada pelo…

1) Os fármacos ao nível dos hepatócitos sofrem reações de oxidação/redução através do: a) DNA. b) citoplasma. c) mitocôndria. d) citocromo P450. e) n.d.a. 2) Para serem absorvidos os fármacos devem atravessar as barreiras fisiológicas do organismo citadas baixo: a) membranas biológicas e barreira hematoencefálica. b) sangue. c) vasos linfáticos.

52). DEFICIÊNCIA DE AROMATASE PLACENTÁRIA A deficiência de aromatase placentária é uma doença autossômica recessiva causada por mutação do gene CP19, localizado em 15q21.1, que codifica a enzima aromatase. A enzima aromatase é dependente do citocromo P450 (CYP19), promove a conversão de andrógenos a estrógenos: leva a testosterona a estradiol, e androstenediona a estrona. Além do quadro de PHF, a deficiência de aromatase resulta em virilização materna durante a gestação. O…

droga  Diminui a meia-vida sérica da droga  Diminui as concentrações séricas da droga livre e total  Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos. Um indutor pode estimular ativamente a síntese de uma enzima O citocromo P450 é rapidamente induzido por muitas drogas INIBIÇÃO ENZIMÁTICA A inibição das enzimas microssomais: • Diminui a velocidade de produção de metabólitos • Diminui a depuração total • Aumenta a meia vida da droga no soro •…

do citocromo P450): nesse caso alguns fármacos podem ativar essas enzimas, como carbamazepina e fenobarbital (antiepilépticos), enquanto outros podem inibir essas enzimas, como antidepressivos que inibem recaptação de 5-HT. - Conjugação: adição de radicais que tornam o composto menos polar. Volume de distribuição: maior em fármacos lipossolúveis e menor em fármacos que se ligam à proteínas plasmáticas. Farmacogenética Atenção especial aos genes que codificam as proteínas do citocromo…

É comum pacientes responderem de maneiras diferentes a um mesmo tratamento e essa variabilidade na resposta pode ser atribuída a múltiplos fatores como idade, gênero, etnia, fatores genéticos, ambientais entre outros. A superfamília do Citocromo P450 (CYP) representa as enzimas responsáveis pelo metabolismo de substâncias endógenas e xenobióticos e, dentre os últimos, inclui-se mais de 60% de todas as medicações utilizadas. Sozinhas, as enzimas CYP2D6, CYP2C19 e CYP2C9 são responsáveis