Metabolismo

INTRODUÇÃO
METABOLISMO DE FASE I E II
O fígado a partir do momento que cai alguma medicação que é considerado xenobiótico ele vai fazer de tudo para tentar inativar essa molécula alterando algum grupo funcional, modulando a estrutura dela para que ela fique mais hidrofílica e assim perca sua atividade. Essas alterações são chamadas de metabolismo de fase I, que é predominantemente atuante na inativação dos fármacos e alterações de grupos funcionais para que ele fique mais hidrofílico. As enzimas e os produtos desse processo estão principalmente concentrados no reticulo endoplasmático liso dos hepatócitos. Lembrando que nem todo medicamento que passa pelo processo de fase I fica inativo, muito pelo contrário alguns ficam mais ativos do que antes de serem metabolizados. Um exemplo é o enalapril, quando tomamos o mesmo é metabolizado no fígado para se tornar enalaprilato de ácido que é muito mais ativo do que o próprio enalapril. Esse tipo de medicamento é chamado de pró-fármaco ( que é inativo antes de ser metabolizado).
Em seguida como algumas moléculas são bem lipofílicas, elas passam até pelo processo de metabolização de fase I, mas não ficam tão hidrofílicas assim, existe o metabolismo de fase II, que nada mais é a conjugação de grupos altamente hidrofílicos e direcionadores para a excreção renal (ex: o ácido glicurônico, glutationa, alguns aminoácidos são capazes de aumentar a hidrofilicidade de um determinado fármaco). Bom mas porque aumentar a hidrofilicidade de um fármaco? A nossa corrente sanguínea, o nosso sangue é um homogenato extremamente hidrofílico ele é solúvel, e quanto mais solúvel uma coisa é mais fácil ela fica de ser eliminada por filtração glomerular nos rins, aí a gente elimina a maior fração dos fármacos na urina ( tanto é que se vc pegar uma bula de uma medicação vai estar escrito: boa parte da medicação é excretada na urina, certo?). Também medicamentos que são extremamente hidrofílicos são excretados muito mais rápido do que os que são