Citocromo P450

“defesas” e conseqüentemente diminui na absorção. A Pgp intestinal não apenas impede que alguns medicamentos atinjam a circulação sistêmica, mas parece atuar de modo cooperativo com um outro sistema intestinal, especificamente as isoenzimas 3A4 do citocromo P450 (KENNETH et al., 2006). [pic] ____________________________________________________________ _______________ Figura 1: glicoproteina P fazendo transporte de substrato pela membrana celular.…

(transmembrana) - obtenção de glicose a partir do glicogênio na glicogenólise -Enzimas para síntese de fosfolipídios e esteróides -Glicosiltransferases: adição de oligossacarídios a proteínas e lipídios -Cadeias transportadoras de elétrons: citocromo P450 e citocromo b5 e suas redutases – envolvidos na síntese de colesterol -Proteína que ancora RE no citoesqueleto: ex. CLIMP-63 (transmembrana) Porções glicídicas voltadas para o interior da cisterna Lipídios + abundantes →…

e bexiga Biotransformação Transformações químicas sofridas pelos fármacos • Importância • Locais Fígado Sangue Rins Intestinos Pele • Mecanismos - enzimáticos Enzimas (apoenzima-fr. proteica): -Flavoproteínas Coenzimas (fr. aproteica): -Citocromo -NAD – NADH2 -Hidroxilases -Amidases -Transferases -FAD - FADH2 -NADP – NADPH2- Biotransformação Tecido hepático Fração microssomal Parte lisa do retículo endoplasmático NAD-nicotinamida adenina dinucleotido NADP-nicotinamida…

Fase II (reações de conjugação, acetilação, glucoronidação, sulfatação e metilação)12. Muitos medicamentos clinicamente utilizados são metabolizados por enzimas cujos genes exibem polimorfismos genéticos, particularmente as várias isoformas do citocromo P450 6,13. O perfil metabólico de cada indivíduo pode ser alterado por tais polimorfismos, assim caracterizando os seguintes fenótipos: metabolizadores lentos, intermediários e rápidos, o que está ilustrado na Figura 1. Os metabolizadores…

fortemente a proteínas plasmáticas, todos (em menor proporção fluvoxamina) deslocam outras drogas da ligação proteica, aumentando seu nível plasmático. Metabolizados primariamente pelo fígado, todos os ISRSs afetam as enzimas metabolizadoras do citocromo P-450 (em menor proporção sertralina) e podem comprometer o metabolismo de outras drogas metabolizadas por este sistema. Tem-se demonstrado que fluoxetina e paroxetina diminuem seu metabolismo com o tempo. O pico plasmático da sertralina aumenta

Causa desenvolvimento de enfermidades neurológicas no ser humano, pode causar apoptose (morte pragramada da célila). 24. Como as diferenças nos níveis e a atividade das monooxigenases do citocromo P450 (CYP) podem estar envolvidas na sensibilidade a inseticidas? As enzimas monooxigenases do citocromo P450 participam da fase inicial do metabolismo de xenobióticos. Xenobiótico CYP substratos conjugados excretados na urina…

regularmente, a falta do estimulante pode resultar em dores de cabeça e irritabilidade. Metabolização e Excreção; A metabolização da cafeína ocorre no fígado, iniciando pela remoção dos grupos metila 1 e 7, sendo essa reação catalizada pelo citocromo P450 1A2, o que possibilita a formação de três grupos metilxantina. Em humanos, a maior parte dessa metabolização (84%) se processa na forma de paraxantina (1,7-dimetilxantina), seguida de teofilina (1,3-dimetilxantina) e de teobromina…

esporotricose Tratamento de infecções de pele, cabelos e unhas. Via oral 500 mg/dia por 2-6semanas. ** Farmacocinética: Absorvida por VO. Concentração máxima 5 h. 1/2 vida 24 h. Depósito na pele, unhas, cabelos (queratina). Indução fortíssima do P450. Eliminada pelo rim. ** Efeitos Adversos: - Cefaleia, náuseas, vômito - Fotodermatite, alergia - Insônia, confusão mental - Hepatotoxidade - Indução hepática Interações: - Anticoagulantes orais - Anticoncepcional oral…

metabolismo: drogas excretadas na forma inalterada. Ex.: penicilinas. Metabolismo • Citocromo P450 (CYP 450) (super família de enzimas hepáticas) Existem mais de 100 isoenzimas da família P450. Citocromo é qualquer hemoproteína que transfere elétrons as substâncias. - Indução enzimática (drogas que induzem o P450) Provoca aceleração do metabolismo. Ex.: Fenobarbital, etc. - Inibição enzimática (drogas que inibem o P450) Provoca diminuição do metabolismo das drogas. Ex.: Cimetidina,…

xenobióticos costuma ser realizada em duas etapas: (1) adição de grupos que aumentam a reatividade da molécula; (2) conjugação com grupos que elevam a polaridade da molécula. No caso do etanol, essas reações ocorrem por intermédio das enzimas citocromo P450 do retículo endoplasmático. Este órgão é responsável pelo metabolismo de cerca de 90% do álcool ingerido, através das vias, não oxidativa e a oxidativa, sendo esta a mais importante que ocorre nos hepatócitos, pela enzima álcool…