Citocromo P450

ativa, circulará livre ou ligada as proteínas plasmáticas até o receptor para fazer seu efeito. Locais de biotransformação: - Fígado: principal - TGI - Pulmões - Pele - Rins - Sangue Sistemas Monooxigenases principais biotransformadoras (citocromo P450). enzimas Biotransformação Hepática Reações De Fase I: Oxidação, Redução ou Hidrólise: • Convertem a droga original em um metabólito mais polar; • Podem formar compostos ativos (mais comum) ou inativos; • Preparam a droga para…

biotransformação envolve a desaminação pelo citocromo P450 para di-hidroxi composto e fenilacetona; este último composto é subsequentemente oxidado em ácido benzóico e excretado como glucuronido ou glicina (hipúrico ácido) conjugado (o que lhe confere caráter polar). Hidroxilação produz um metabolito ATIVO, que atua como um “neurotransmissor falso” e podem ser responsáveis por algum efeito da droga, especialmente em utilizadores crônicos.! Citocromo P450. Disponível em: . Acesso…

pelo metabolismo dos fármacos é o fígado, sendo que órgãos como rins, pulmão e TGI também podem exercer esta função 3. Ao passarem pelo fígado, os fármacos sofrem ação direta de vários complexos enzimáticos, dentre os quais se destaca o complexo Citocromo-P 450 4. Este complexo enzimático, presente principalmente nos hepatócitos, é responsável por todas as reações químicas referentes à biotransformação, ativação, inativação e excreção dos fármacos 5. O metabolismo dos fármacos…

para o interior da cisterna, com o auxilio de proteínas denominadas flipases. Além dos fosfolipídios, também o colesterol e a ceramida são sintetizados nas membranas do retículo, num processo que envolve a cadeia de transporte de elétrons do citocromo P450. O celesterol é sintetizado a partir do acetato, que, nas membranas dos hepatócitos, leva à síntese dos ácidos biliares. Nas células que sintetizam hormônios esteróides, como as células intersticiais do testículo, do corpo lúteo do…

uso de paracetamol pode apresentam alto grau de ligação os mais afetados) resultar em aumento da conversão do paracetamol e a capacidade de alguns fármacos de inibir as em um metabólito altamente tóxico, podendo provo- enzimas do citocromo P450. Ambos os mecanismos car danos graves no fígado. Este tipo de associação apresentam como conseqüência o aumento dos ní- deve ser evitado (FRIEDLANDER et al., 2003). veis plasmáticos destes fármacos. Para essas…

fundamental para todas as células vivas, participando de numerosas vias metabólicas e considerado, desde 1860, essencial para os seres humanos (Lönerdal e Dewey, 1996). É componente do ciclo de Krebs, das moléculas que ligam e transportam oxigênio, dos citocromos da cadeia respiratória, de proteínas envolvidas na síntese do DNA e de numerosos outros sistemas enzimáticos. Apesar de sua importância para as células vivas, o ferro em estado livre pode ser tóxico por catalisar a formação de…

MONOXIGENASES ESTÃO ENVOLVIDOS NA SÍNTESE DE FENÓIS. A introdução do grupo hidroxila dentro do anel benzênico do ácido cinâmico acontece através da reação catalisada da monoxigenase utilizando citocromo P450 com o O2. Nessa reação os elétrons são transferidos da NADPH através da FAD para o citocromo P450 e de lá pro O2; apenas um átomo de O é incorporado ao grupo hidroxila formado; o átomo de O restante é reduzido para formação do H2O, por essa razão a reação é denominada monoxigenase.…

enzimas. Fígado - órgão principal Reações de fase I Reações de fase II Reações de Fase I Oxidação, redução ou hidrólise Produtos mais reativos quimicamente Podem gerar compostos ativos, tóxicos ou carcinogênicos Citocromo P450, álcool desidrogenase Citocromo P450 Sistema hepático de enzimas relacionadas, porém distintas, que diferem umas das outras na sua sequência de aminoácidos, na regulação por inibidores e agentes indutores na especificidade das reações que catalisam.

descreva seu mecanismo de ação farmacológica e correlacione o polimorfismo do gene com a alteração, seja farmacodinâmica ou farmacocinética da droga escolhida. R: Codeina: é um pró fármaco que é transformado em morfina pela mediação da enzima do citocromo P450 CYP2D6. A morfina é um opióide e pertence à família dos receptores acoplados à proteína G, inibindo a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de cAMP. Além disso, facilitam a abertura dos canais de K+…

enzima acetil CoA sintase, entrando no ciclo de krebs com o objetivo de formar ATP entre outros produtos. metabolismo do Álcool Pela Ação do Sistema de Enzimas Microssomais Oxidativas Esta via metabólica remete à utilização das enzimas do grupo citocromo P450, mais especialmente a enzima CYP2E1 responsável por uma maior metabolização do etanol quando ingerido de forma exagerada do que moderadamente. O fato de o indivíduo desenvolver um quadro de alcoolismo leva ao aumento da produção…