Citocromo P450

indivíduo infectado, o que pode ser considerado como a maior conquista da última década na luta contra a doença. Os inibidores de proteases (IP) e os ITRNN podem inibir ou induzir enzimas metabólicas principalmente as isoenzimas conhecidas como citocromo P450, portanto podem afetar os níveis séricos das rifamicinas. Assim, estas drogas inibem o metabolismo hepático e intestinal da rifabutina, aumentando a sua concentração sérica podendo resultar em maiores efeitos colaterais.…

o que pode explicar a duração do efeito terapêutico, que é consideravelmente maior do que sua meia-vida plasmática. Biotransformação:Esse medicamento é metabolizado no fígado a 4- hidroxidiclofenaco (metabólito principal) por uma isoenzima do citocromo P450 da subfamília CYP2C e a outros compostos hidroxilados; depois da glicuronização e sulfatação. -Posologia e administração: Como regra, a dose diária inicial é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para terapias…

a cinco vezes superiores à do plasma. Subsequentemente, a cetamina é redistribuída para os tecidos menos irrigados. A biotransformação ocorre no fígado e estão descritos múltiplos metabólitos. A via mais importante envolve N-desmetilação pelo citocromo P450 (principalmente CYP3A4) a norcetamina, um metabolito activo com uma potência anestésica um-terço da cetamina, que pode ser responsável pelos efeitos anestésicos de longa duração. A norcetamina é depois hidroxilada…

neuropatia causada pelo n-hexano. O 2,5-hexanodiona aparece como sendo o metabolito activo neurotóxico. (4) Efeitos de outros químicos no metabolismo do n-hexano O tratamento com fenobarbital é indutor de oxidação do n-hexano através do citocromo P450. Os éteres de ftalato aumentam significativamente a formação de 2 e 3-hexanol pelos microssomas hepáticos. O isopropanol aumenta a formação de 1-hexanol, 2-hexanol e 3-hexanol no fígado e rim. O cloranfenicol inibe a acção…

raramente diminuição da função sexual. Antagonistas dos receptores H2  EFEITOS INDESEJADOS:  Cimetidina – inibe citocromo P 450 e pode retardar o metabolismo (potenciando a ação) de algumas drogas: anticoagulantes orais, fenitoína, carbamazepina, quinidina, nifedipina, teofilina.  Ranitidina – tem menor efeito sobre os receptores androgênicos e sistema P450. Inibidores da Bomba de Prótons Inibidores da Bomba de Prótons  Principais Representantes  Omeprazol …

células germinativas indiferenciadas. • Altos níveis de AR são observados em ovários fetais, mas não em testículos fetais, pois nestes, sua ação é bloqueada pela expressão de Cyp26b1pelas células de Sertoli. O Cyp26b1 codifica para a enzima citocromo P450, a qual degrada o AR. Assim, em um ambiente gonadal masculino Cyp26b1 funciona como um fator inibidor meiótico, que impede o início da espermogênese durante a vida fetal e até a puberdade. 13/11/2014 Material didático:…

Candida que não C. albicans, as quais muitas vezes não são suscetíveis ao Fluconazol (por exemplo, Candida krusei). Esses casos podem requerer terapia antifúngica alternativa. O Fluconazol é altamente específico para as enzimas dependentes do citocromo fúngico P450. Uma dose diária de 50 mg de Fluconazol por até 28 dias demonstrou não afetar as concentrações plasmáticas de testosterona nos homens ou as concentrações de esteroides em mulheres em idade reprodutiva. O Fluconazol em doses…

plasmáticas e pode ser potencializada pelo uso concomitante de salicilatos, sulfa, fenilbutazona, isoniazida, álcool e fibratos, entre outros. Pode haver interação da glimepirida com o miconazol e potencial interação com drogas de metabolização pelo citocromo P450 II C9. A cardiotoxidade das SU ainda não está definida, embora alguns estudos sugiram que pode agravar a hipoxemia do miocárdio no caso de doença coronariana. 3.4 Metabolização A metabolização das SU é hepática (cerca de…

administrado em grânulos revestidos (Pellets). Sinvastatina agente hipocolesterolêmico amplamente utilizado. Trata-se de uma lactona inativa que é convertida em seu β,δ-hidroxiácido correspondente (forma ativa), via metabolismo hepático pelo citocromo P450, após administração oral. Este fármaco é um potente inibidor da enzima 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A (HMGCoA) redutase que catalisa a síntese de colesterol. Losartam Potássico anti-hipertensivo que tem ação antagonista da…

fenobarbital absorvido é metabolizada no fígado em dois metabolitos inativos: p-hidroxifenobarbital (por Hidroxilação aromática) e 9-D-glucopiranosilfenobarbital (por glucosidação). A hidroxilação do fenobarbital é atribuída ao sistema Enzimático citocromo P450 (CYP). CYP2B1 e CYP2B2 são os primeiros membros do sistema CYP, superfamília de enzimas que são induzidas pelo fenobarbital, in vivo. O fenobarbital causa um aumento significativo na atividade destas enzimas no fígado, mas o…