Citocromo P450

(REL) do hepatócitos, tendo como pH ótimo de 6.9-7.5.(Júnior, Chiarello et al. 1998; Kachani, Brasiliano et al. 2008) Este sistema tem como cofator a Nicotinamida-Adenina-Dinucleótido-Fosfato Hidrogenado (NADPH), utiliza o citocromo P-450 (CYP3E1), a NADPH-citocromo redutase e os fosfolipídeos (Mello et al., 2001; Kachani et al., 2008).Reação esquemática: Cabe ressaltar que esta via tem maior importância em indivíduos que consomem álcool crónicamente, porém à custa de…

ação das enzimas presentes em todo organismo. O principal órgão envolvido nessa atividade é o fígado, onde encontra-se o complexo sistema citocromo P-450, que metaboliza especialmente componentes lipofílicos, já que encontra-se ligado ao retículo endoplasmático liso. Sendo que o paracetamol é o subtrato do gene CYP1A2 pertencente às enzimas do citocromo P-450 O fármaco em questão é bem absorvido no trato gastrintestinal, alcançando o pico plasmático após 40 a 60 minutos e 30…

ação das enzimas presentes em todo organismo. O principal órgão envolvido nessa atividade é o fígado, onde encontra-se o complexo sistema citocromo P-450, que metaboliza especialmente componentes lipofílicos, já que encontra-se ligado ao retículo endoplasmático liso. Sendo que o paracetamol é o subtrato do gene CYP1A2 pertencente às enzimas do citocromo P-450 O fármaco em questão é bem absorvido no trato gastrintestinal, alcançando o pico plasmático após 40 a 60 minutos e 30…

do metabolismo das drogas • Fígado pode também converter pró-drogas (inativas) na sua forma ativa • Tipos de reações – Fase I (sistema do Citocromo P450) – Fase II Prof. Dr. Paulo Roberto Prof. Dr. Paulo Roberto 22 11 Especialização em Urgência e Emergência - Farmacologia em Emergência Reações de Fase I • Sistema do Citocromo P450 • Localizado no retículo endoplasmático dos hepatócitos • Através de cadeia transportadora de elétrons, a droga liga-se ao sistema CYP450 e

absorção no intestino delgado, a cafeína é metabolizada pelo fígado, onde acontece a remoção dos grupos metila, através da ação do citocromo P450 1A2, o que leva a formação de três grupos metilxantina: 84% paraxantina, 12% treobonina e 4% teofilina, todos metabolicamente ativos. O cérebro e os rins desempenham uma importante função ao sintetizarem o citocromo P450 1A2. Parte da cafeína é eliminada sem ser absorvida. O metabolismo da cafeína leva também à formação de vários…

concomitante de loperamida e valeriana (Khawaja; Marotta; Lippmann, 1999; Micromedex, 2006). Fármacos metabolizados pelo sistema enzimático citocromo P450 De acordo com a literatura, teoricamente, doses adequadas de valeriana não produzem efeitos clinicamente importantes no metabolismo de fármacos dependentes das isoformas CYP3A4, CYP2C9 ou CYP2C19 do sistema P450 de metabolização hepática (Donovan et al., 2004; Gurley et al., 2005a). Contudo, como estes estudos são insuficientes,…

Droga Lipofílico Hidrofílico Os sistemas enzimáticos participantes da biotransformação localizam-se no fígado Trato digestivo, rins e pulmão Gde parte da atividade metabolizadora das drogas é encontrada no RE e no citoplasma Citocromo P450 → principal catalizadora das reações de biotransformação. 1 Outras enzimas que fazem parte do processo de metabolização Fase II do Metabolismo Álcool desidrogenase Xantina oxidase Etanol Monoaminooxidase 6 -…

parte metabolizada pelas enzimas citocromos P450. Estes citocromos oxidam o fármaco produzindo uma substância extremamente agressiva para as células hepáticas, a NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona) esta substância é neutralizada pela acção da glutationa, em condições normais. Se houver toxicidade do organismo por paracetamol, as vias metabólicas do sulfato e do glicuronídeo ficam saturadas, levando ao desvio de uma maior quantidade de paracetamol para o sistema do citromo P450, onde se…

precaução. Nos doentes de Parkinson, que fazem levodopa em tratamento prolongado como terapia adjuvante, não houve efeito clinicamente significativo do tratamento com levodopa na depuração da rasagilina. Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e…

o tecido hepático por centrifugações sucessivas permitiram constatar a presença de enzimas nas diferentes frações denominadas solúvel (desidrogenases, esterases, amidases e transferases), mitocondrial (monoamino oxidases) e microssomal (citocromos P450).