Farmacologia do SNC

Farmacologia do SNC
Agonistas plenos, agonistas parciais e antagonistas
- Agonistas plenos: quando ligados aos seus receptores, potencializam a ação destes, atingindo efeitos de até 100%.
- Agonistas parciais: quando ligados aos seus receptores, potencializam a ação destes, mas atingindo efeitos de porcentagens intermediárias.
- Antagonistas: quando ligados aos seus receptores, inibem ou diminuem a ação destes.
Alguns efeitos dos fármacos psicotrópicos
1) Efeito direto em canais iônicos:
- Carbamazepina (antiepiléptico): inibe função de canais de sódio;
- Fenitoína (antiepiléptico): inibe a função de canais de sódio;
- Etossuximida (antiepiléptico): inibe a função de canais de cálcio.
2) Efeitos em mecanismos de transporte:
- Antidepressivos tricíclicos: inibem a receptação de NE e 5-HT;
- Tiagabina (antiepiléptico): inibe a receptação de GABA.
3) Efeito em enzimas:
- Tranilcipromina (antidepressivos): inibem MAO.
Aspectos farmacocinéticos
A maioria dos fármacos psicotrópicos é de administração oral e, por isso, alguns fatores podem interferir na velocidade de seus efeitos:
- Ingestão de alimentos diminui a velocidade de absorção, já que retarda o esvaziamento gástrico;
- Efeito de primeira passagem no fígado: algumas drogas se tornam ativas somente quando são metabolizadas no fígado (ex: morfina, l-dopa, imipramina).
Além disso, como agem no SNC, devem ultrapassar a barreira hematoencefálica sendo lipossolúveis ou transportados por carreadores específicos.
Quanto à metabolização (tornar o composto polar), alguns fármacos tornam-se inativos e outros se tornam ativos quando sofrem esse processo.
A metabolização hepática pode ocorrer de duas maneiras:
- Oxidação, redução ou hidrólise (feitas pelas enzimas do citocromo P450): nesse caso alguns fármacos podem ativar essas enzimas, como carbamazepina e fenobarbital (antiepilépticos), enquanto outros podem inibir essas enzimas, como antidepressivos que inibem recaptação de 5-HT.
- Conjugação: