Citocromo P 450

tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original. Muitas enzimas hepáticas participam da biotransformação das drogas da fase I, incluindo o sistema citocromo P 450 que importância fundamental. Se o metabólito (produto resultante do metabolismo) não for facilmente excretado ocorre a reação da II fase subseqüente. BIOTRANSFORMAÇÃO  O sistema citocromo P-450 contém um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxigênio molecular em uma forma capaz de interagir com substratos…

de xenobióticos costuma ser realizada em duas etapas: (1) adição de grupos que aumentam a reatividade da molécula; (2) conjugação com grupos que elevam a polaridade da molécula. No caso do etanol, essas reações ocorrem por intermédio das enzimas citocromo P450 do retículo endoplasmático. Este órgão é responsável pelo metabolismo de cerca de 90% do álcool ingerido, através das vias, não oxidativa e a oxidativa, sendo esta a mais importante que ocorre nos hepatócitos, pela enzima álcool…

Microssomas Retículo endoplasmático liso Retí endoplasmá Enzimas microssomiais (Citocromo P-450) 6 Biotransformação Sistema enzimático microssomal Citocromo P-450 e citocromo P-450450redutase É denominado oxigenase de função mista funç Um átomo de oxigênio é incorporado ao fármaco na forma de -OH, enquanto que o OH, outro é incorporado a água. gua. Existem várias enzimas distintas do vá citocromo P-450 no interior da membrana microssomal Os equivalentes redutores são…

incluindo o sistema citocromo P-450. Se o metabólito (produto resultante do metabolismo) não for facilmente excretado ocorre a reação da II fase subseqüente. A maioria das interações medicamentosas que ocorrem na biotransformação está relacionada com a estimulação (indução) ou inibição do sistema citocromo P-450 microssomial hepático. Por exemplo, o fármaco fenobarbital (Gadernal) (medicamento anticonvulsivante) é um potente indutor (estimulador) das enzimas do citocromo P-450…

ação das enzimas presentes em todo organismo. O principal órgão envolvido nessa atividade é o fígado, onde encontra-se o complexo sistema citocromo P-450, que metaboliza especialmente componentes lipofílicos, já que encontra-se ligado ao retículo endoplasmático liso. Sendo que o paracetamol é o subtrato do gene CYP1A2 pertencente às enzimas do citocromo P-450 O fármaco em questão é bem absorvido no trato gastrintestinal, alcançando o pico plasmático após 40 a 60 minutos e 30…

ação das enzimas presentes em todo organismo. O principal órgão envolvido nessa atividade é o fígado, onde encontra-se o complexo sistema citocromo P-450, que metaboliza especialmente componentes lipofílicos, já que encontra-se ligado ao retículo endoplasmático liso. Sendo que o paracetamol é o subtrato do gene CYP1A2 pertencente às enzimas do citocromo P-450 O fármaco em questão é bem absorvido no trato gastrintestinal, alcançando o pico plasmático após 40 a 60 minutos e 30…

ocorrendo a remoção das células ineficazes por células fagocitárias especializadas localizadas na medula óssea, baço e fígado que englobam e degradam as hemácias. Parte do heme é liberada na medula óssea a outra fonte de heme para degradação os citocromos e outras proteínas intracelular . O heme é oxidado pela heme-oxigenase, nas células onde é liberado. Essa enzima oxida o carbono da ponte α-metilônica, utilizando moléculas de oxigênio e NADPH formando um monóxido de carbono,…

menores que 12 anos de 10-15mg/kg/dose ambas com intervalos de 4 - 6h. A dose diária limite para adultos é 4 gramas, ao passo que para crianças é 75mg/Kg1. A insuficiência hepática está relacionada com o metabolismo do paracetamol pela via citocromo P-450. Sabe-se que a glutationa é a responsável pela neutralização do potencial tóxico do paracetamol2. Como as crianças normalmente apresentam altos estoques de glutationa esperaria-se que estas fossem menos vulneráveis ao…

mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original. Muitas enzimas hepáticas participam da biotransformação das drogas da fase I, incluindo o sistema citocromo P-450 que importância fundamental. Se o metabólito (produto resultante do metabolismo) não for facilmente excretado ocorre a reação da II fase subseqüente. O sistema citocromo P-450 contém um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxigênio molecular em uma forma capaz de interagir com substratos orgânicos, e,…

BIOTRANSFORMAÇÃO  A maioria das interações medicamentosas que ocorrem na biotransformação está relacionadas com a estimulação (indução) ou inibição do sistema citocromo P-450 microssomial hepático.  Por exemplo, o fármaco fenobarbital (Gardenal) (medicamento anticonvulsivante) é um potente indutor (estimulador) das enzimas do citocromo P-450 hepático, o que provoca interações medicamentosas levando à redução das concentrações plasmáticas e aumento da eliminação de vários…