Citocromo P 450

reação de fase II. REAÇÕES DE FASE I REAÇÕES DE FASE I OXIDAÇÃO Sistema citocromo P450 Caracterizados 57 citocromos P450 em humanos Localizados no Retículo endoplasmático liso Isoformas do citocromo P-450 Família da isoforma Famí Produto gênico individual na sub-família sub- famí CYP1A2 Sub-família da isoforma Sub- famí Origem humana da isoforma CYP1A2 – Isoforma humana do citocromo p-450, membro da 1° famíla - subfamília A e é segundo produto gênico atribuída…

pertencente a classe dos antifúngicos triazólicos. É indicado para dermatofitoses, candidíase orofaríngea e vulvovaginal, histoplasmose entre outras. Seu mecanismo de ação é parecido ao de outros azóis, porém, ele é mais específico contra o citocromo P-450 dos fungos do que do hospedeiro. É solúvel em água, o que permite sua administração por via oral e parenteral. Sua biodisponibilidade chega a ser de quase 100% e os alimentos não influenciam na sua absorção. Atinge elevada…

nos tratamentos de infecções fúngicas superficiais e sistêmicas, apresentando toxicidade seletiva baixa; entretanto, por inibir tanto o citocromo P-450 do fungo, pode causar efeitos colaterais como náusea, anorexia, vômito, diarreia, hepatotoxicidade e depressão. Ao contrário do cetoconazol, o intraconazol apresenta altas eletividade às enzimas do citocromo P-450 fúngico, sendo bem mais tolerado pelos cães e gatos. Seus efeitos adversos mais observados são anorexia, vômito e…

composto lipofílico absorvida no intestino e rapidamente biotransformada no fígado, pela demetilação do seu grupamento metilenodióxido (BHAT & CHANDRASEKHARA, 1986). Sua biotransformação é realizada, principalmente, pelo sistema microssomal do citocromo P-450 dos hepatócitos, sendo totalmente biotransformada e rapidamente excretada, sem deixar resíduos detectáveis nos tecidos após 24 horas da sua ingestão (BHAT & CHANDRASEKHARA, 1986). Diversas atividades biológicas e farmacológicas da…

concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis séricos destas drogas. Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com estolato de eritromicina: carbamazepina, fenitoína, hexobarbital, disopiramida, alfentanil, bromocriptina e lovastatina. As concentrações séricas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas…

parte dos remédios é quebrada ali", diz Roberto Belo Pereira. No órgão há um sistema de enzimas de nome complicado, o citocromo P-450. Sua função é justamente dar cabo de forma rápida dos medicamentos que aportam por lá. Dessa forma, quando duas medicações diferentes são ingeridas num curto intervalo de tempo, é como se essa estrutura não desse conta de tanto trabalho. "O citocromo começa a degradar uma substância e, logo em seguida, chega mais um composto para ser processado. Ele…

ativos que o fármaco administrado, então denominado pró-fármaco. 26) O que é indução e inibição enzimática? Em que esses fatores podem influenciar na ação farmacológica? R: Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como…

Grau de Ionização pH pKa Constante de dissociação É o pH onde o fármaco está 50% na forma ionizada e 50% na forma não ionizada Fatores que influenciam a Absorção Cálculo do pKa Equação de Henderson-Hasselbach P/ Ácidos fracos: pKa = Log [ácido não ionizado] / [ácido ionizado] P/ Bases fracas: pKa = Log [base ionizada] / [base não ionizada] Modalidades de Absorção (PERMEAÇÃO) Forças responsáveis: gradientes Processos passivos - membrana não tem particip. ativa - não há gasto…

Compreende o que o organismo faz com o fármaco após a sua administração. Composta pelos processos de absorção, distribuição, metabolização ou biotransformação e excreção Absorção Distribuição para os sistemas biológicos Excreção Metabolização Fase I: Citocromo P450 e Oxidases de função mista Fase II: Conjugação de Fármacos ou metabólitos com moléculas endógenas (↑ solubilidade da droga) 6 Absorção da droga: É a passagem do medicamento do ponto de aplicação ao sangue e, daí, ao local…

Lesão mitocondrial irreversível – Aumento do Ca++ citosólico – Degradação de fosfolipídeos – Fosfolipase A2, via da esfingomielina (ácidos graxos livres e ceramídeo) – Transição de permeabilidade mitocondrial (poro não-seletivo) – Extravasamento do Citocromo c para o citosol. Tipos de lesão celular • Isquemia/hipóxia • Radicais livres • Química Lesão celular reversível • • • • Diminuição da atividade da bomba de Na+ Aumento da taxa da glicólise anaeróbica Redução da síntese protéica…