Citocromo P 450

farmacologicamente ativo. Os ISRSs também possuem perfis farmacocinéticos variados, que incluem meia vida, farmacocinética linear versus não linear, efeito da idade na sua depuração e no seu potencial de inibir isoenzimas metabolizadoras de medicamentos do citocromo P450 (CYP). Estas diferenças farmacológicas e farmacocinéticas sustentam as diferenças clínicas cada vez mais importantes dos ISRSs. • Farmacocinética Embora todos os ISRSs apresentem o mesmo mecanismo de ação, as…

O donepezil é um inibidor reversível da AChE de duração longa, o que é responsável pelo seu benefício de administração única diária. O tratamento é iniciado com 5 mg e pode ser aumentado para 10 mg, conforme a resposta. Utiliza a via do citocromo P-450, podendo ocorrer interação medicamentosa com outros fármacos que utilizam a mesma via de excreção. O donepezil foi o único IChE avaliado em um estudo duplo-cego, controlado, para estágios moderados a graves. Demonstrou-se melhora significativa

KATZUNG BG. Farmacologia: básica e clínica, 8. ed. Guanabara Koogan, 2003.  KOROLKOVAS, A.; FRANÇA, F.F.A.C. Dicionário Terapêutico Guanabara. Edição 2004/2005. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.  SILVA, P. Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.  RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 4. ed. Rio de Janeiro: G. Koogan, 2001.  Por que? MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA  ALIVIAR OU SE POSSÍVEL ABOLIR A DOR  PROLONGAR A VIDA  ...  1. Nem…

OXIDAÇÃO DO ETANOL (MEOS) Quando o consumo de álcool supera determinado limite, e especialmente se é freqüente, entra em funcionamento um sistema enzimático denominado MEOS (microsomal ethanol oxidizing system) cuja atividade é desempenhada pela citocromo P450 isoforma 2E1. A indução dessa isoenzima gera desequilíbrios metabólicos pela formação de radicais livres que são de grande importância na hepatotoxicidade induzida pelo etanol. Este sistema aumenta de atividade no alcoolismo…

FÁRMACOS Válter Luiz da Costa Junior! Farmacêutico ELIMINAÇÃO A eliminação ou depuração de medicamentos do organismo se faz por processos de excreção ou biotransformação ou por ambos simultaneamente. ! ‣ A B i o t r a n s f o r m a ç ã o é o p r o ce s s o d e t r a n s f o r m a ç ã o enzimática sofrido pelo medicamento no organismo, que modifica quimicamente sua estrutura (elimina o composto original) e/ou aumenta sua polaridade favorecendo sua eliminação.…

distribuição. A furosemida, cafeína, teofilina, fenobarbital, fenitoína e aminoglicosídeos, têm grandes volumes de distribuição. O principal sitio de transformação das drogas é o fígado. O sistema citocromo P 450 monooxigenase representa a maior classe de enzimas microssomais oxidativas hepáticas. O citocromo P 450 está presente na metade da gestação no fígado hepático numa quantidade equivalente a 20-40% dos valores do adulto, sendo capaz de exercer função oxidativa de substancias…

Estreptomicina Etambutol Fármacos de 2º escolha : Etionamida Cicloserina Tiacetazona Ofloxacina Ciprofloxacina Canamicina Capreomicina Acido p-aminossalicílico (PAS ) Rifabutina O fato da maioria dos anti-bacterianos não serem utilizados no tratamento da tuberculose em 1º linha, deve-se ao fato de as células de Mycobacterium sp. terem uma parede celular

principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-amino-clonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Os citocromos P-450 da família 3 A desempenham um importante papel no metabolismode clonazepam. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. O clonazepam está ligado em 82% às proteínas plasmáticas. Os dados disponíveis indicam…

tecidos ANDRÓGENOS HORMÔNIOS ESTERÓIDES Nereide Magalhães, DBioq., UFPE Murray et al ., 1996 Figura 1 . Principais hormônios esteróides. BIOSSÍNTESE DE HORMÔNIOS ESTERÓIDES Nereide Magalhães, DBioq., UFPE ENZIMAS Pregnenolona (21C) • Citocromo (P 450 SCC ) colesterol isocaproaldeído (6C) • Hidroxilases (O 2 , NADPH) coenzima das sínteses redutivas • Desidrogenases • Isomerase • Liaze • Aromatase ACTH (cAMP) BIOSSÍNTESE DE HORMÔNIOS ESTERÓIDES Nereide…

circulação sistêmica, a passagem do fármaco ou sua captação por qualquer tecido dependem de vários fatores. Eliminação.. os fármacos são eliminados do organismos por biotransformação e excreção. 16) Sobre o Citocromo P-450, explique sua função na biotransformação do fármaco. O sistema citocromo P-450 contém um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxigênio molecular em uma forma capaz de interagir com substratos orgânicos,e, assim, cataliza uma quantidade diversificada de…