Citocromo P 450

150 mg de MDMA, e estava associada à ingestão de álcool. Toxicocinética O pico plasmático do ecstasy se dá após mais ou menos 2 horas, com distribuição a todos os compartimentos, inclusive o encéfalo. O metabolismo se faz através do complexo do citocromo P 450 2D6 que limita a meia-vida do ecstasy a em torno de 8h. A quase a totalidade do produto é eliminada em menos de 40 h, por via renal. A acidificação das urinas aumenta a excreção. Um de seus metabólitos, o 3,4-metileno…

(REL) do hepatócitos, tendo como pH ótimo de 6.9-7.5.(Júnior, Chiarello et al. 1998; Kachani, Brasiliano et al. 2008) Este sistema tem como cofator a Nicotinamida-Adenina-Dinucleótido-Fosfato Hidrogenado (NADPH), utiliza o citocromo P-450 (CYP3E1), a NADPH-citocromo redutase e os fosfolipídeos (Mello et al., 2001; Kachani et al., 2008).Reação esquemática: Cabe ressaltar que esta via tem maior importância em indivíduos que consomem álcool crónicamente, porém à custa de…

nível sérico. O processo de metabolismo pode ser modificado quando as enzimas hepáticas são inibidas ou induzidas por alguns medicamentos, os chamados inibidores e indutores enzimáticos, neste processo, o sistema enzimático mais envolvido é o citocromo P 450 que é responsável pelo metabolismo de aproximadamente 75% dos fármacos. Alterações na excreção estão relacionadas às alterações de capacidade de filtração glomerular, secreção e reabsorção no túbulo renal que interferem no tempo de…

conjugao. As reaes de conjugao de frmacos com radicais sulfato ou glicuronato reduzem a solubilidadade do frmaco em gua. geralmente levam inativao do frmaco. so exemplos de reao de fase I, isto , de transformao molecular do frmaco. envolvem o citocromo P-450. Em relao ao parmetro farmacocintico t1/2 (tempo de meia-vida de eliminao), pede-se explique o seu significado e sua aplicao clnica comente como tal parmetro pode ser afetado por patologias. Fenobarbital um frmaco de carter cido…

fortemente a proteínas plasmáticas, todos (em menor proporção fluvoxamina) deslocam outras drogas da ligação proteica, aumentando seu nível plasmático. Metabolizados primariamente pelo fígado, todos os ISRSs afetam as enzimas metabolizadoras do citocromo P-450 (em menor proporção sertralina) e podem comprometer o metabolismo de outras drogas metabolizadas por este sistema. Tem-se demonstrado que fluoxetina e paroxetina diminuem seu metabolismo com o tempo. O pico plasmático da sertralina…

e doença renal crônica 68% Diurix® Bifásica: Fase inicial de 3 a 4 horas e a 3,6 a 7,8 litros por kg de peso meia-vida terminal de 10 a 17 horas. Não metabolizado Renal (72% a 97%) 15 minutos Hepático. Reações de fase I: oxidação pelo citocromo P-450 originando ácidos Renal. Sob a forma de ácido hidroxibenzoicos. reações de salicílico e do conjugado fase II: conjugação com glicina glucuronido assim como sob a originando o ácido salicilúrico e forma de ácido salicilúrico e de…

estudos apontaram a molécula de benzoflavona tri-substituída como responsável pelos efeitos sedativos e ansiolíticos da espécie vegetal. O mecanismo de ação proposto para esta molécula seria a inibição da enzima aromatase, membro da família do citocromo P-450, responsável pela conversão da testosterona a estrógeno. Este efeito inibitório restabeleceria os níveis normais de testosterona, que, em baixos níveis, seria o causador de sintomas como ansiedade e insônia. No entanto, estudos…

grandes vias enzimáticas do metabolismo do AA estão presentes no rim: • via das ciclooxigenases (COX) • formação de PGs e TXs via das lipoxigenases (LO) • formação de ácidos mono-, di-, e trihidroxieicosatetraenóico (HETEs), LTs e lipoxinas via da citocromo P-450 (CYP450) • formação de ácidos epoxieicosatrienóicos (EETs), seus correspondentes dióis, HETEs e derivados monooxigenados do AA. Di Eicosanóides • Fármacos anti-infamatórios, analgésicos e antipiréticos interferem no…

predispostos a supressão medular!!(Shelton et.al,1990). AZÓIS Dois grupos grupos… • IMIDAZÓIS – CETOCONAZOL • TRIAZÓIS – ITRACONAZOL – FLUOCONAZOL AZÓIS • Ação: inibição da sínese do ergosterol e Ação: inibição do ergosterol e do Citocromo P‐450 (hepatotoxicidade) • Fungistáticos • Lipofílicos AZÓIS • Cetoconazol (10 mg/Kg/24h) (10 mg/Kg/24h) • Itraconazol ( 10 mg/Kg/24h) • Fluconazol ( 10 a 20 mg/Kg/24h) EFEITOS CO OS COLATERAIS S Anorexia…

antes de serem excretados. As reações de conjugação (fase II) modificam os 48 | Capítulo Quatro QUADRO 4.1 Reações de Oxidação e Redução CLASSE DE REAÇÃO FÓRMULA ESTRUTURAL FÁRMACOS REPRESENTATIVOS I. Oxidações dependentes do citocromo P450 1. Hidroxilação Alifática Barbitúricos Digitoxina Ciclosporina OH R R OH R O 2. Hidroxilação Aromática Propranolol Fenitoína HO R R 3. N-Desalquilação Metanfetamina Lidocaína O R1 N…