Citocromo P 450

antes de serem excretados. As reações de conjugação (fase II) modificam os 48 | Capítulo Quatro QUADRO 4.1 Reações de Oxidação e Redução CLASSE DE REAÇÃO FÓRMULA ESTRUTURAL FÁRMACOS REPRESENTATIVOS I. Oxidações dependentes do citocromo P450 1. Hidroxilação Alifática Barbitúricos Digitoxina Ciclosporina OH R R OH R O 2. Hidroxilação Aromática Propranolol Fenitoína HO R R 3. N-Desalquilação Metanfetamina Lidocaína O R1 N…

pelo metabolismo dos fármacos é o fígado, sendo que órgãos como rins, pulmão e TGI também podem exercer esta função Ao passarem pelo fígado, os fármacos sofrem ação direta de vários complexos enzimáticos, dentre os quais se destaca o complexo Citocromo-P 450 Este complexo enzimático, presente principalmente nos hepatócitos, é responsável por todas as reações químicas referentes à biotransformação, ativação, inativação e excreção dos fármacos O metabolismo dos fármacos envolvem dois…

benzóico anilina e no suco gástrico e plasma. Figuras logo abaixo as fórmulas estruturais representam proporções de formas ionizada e não ionizada. Figura 2.3 Disposição de ácido benzóico anilina e no suco intestinal e plasma. Fonte: Timbrell, 1991, p. 45. Filtração As membranas dos capilares e os glomérulos têm relativamente grande poros (cerca de 70nm) e permitir que as moléculas menores do que a albumina (molecular peso 60.000 Dalton) para passar. Bulk fluxo de água através…

to the search for necessary guidance to the pharmaceutical about the paracetamol. Keywords: Acetaminophen, Hepatotoxicity, Enzymatic Induction, Oxidative Stress INTRODUÇÃO Paracetamol O paracetamol (figura 1) é um analgésico-antitérmico derivado do p-aminofenol que possui ação antipirética e analgésica e baixa ação anti-inflamatória (He et al., 2011). É um medicamento de venda livre, comercializado na forma de cápsulas, drágeas ou comprimidos e também na forma de gotas, xarope,…

fungos como Candida, Cryptococcus, Mallassezia, Epidermophyton, Microsporum, Trichopytum e Pityrosporum ovale 4(BATISTUZZO, 2006). Quimicamente é definido como um derivado imidazólico, cujo efeito sobre os fungos ocorre devido à inibição do sistema citocromo, que prejudica a biossíntese do ergosterol na membrana citoplasmática, alterando sua permeabilidade e acarretando a inibição do seu crescimento. Este composto também inibe a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídios por parte…

pela via oxidativa “in vivo”. Esta via também gera outros compostos como o fosgénio, enquanto a via redutora é responsável pela formação de radicais livres de diclorometilcarbeno. Ambas as vias são dependentes do processo de activação da enzima citocromo P-450. O balanço entre o metabolismo oxidativo e redutor depende de vários factores como os tecidos característicos de cada espécie, a dose e a tensão. Nos mamíferos, a tensão de O2provavelmente impede um metabolismo significativo pela…

poliênicos, os azóis e os derivados de hidroxipiridina. Na membrana celular os antifúngicos podem agir por diferentes mecanismos: a) a membrana celular pode sofrer oxidação de seus lípides, com sua consequente destruição; b) o alvo pode ser a enzima citocromo P-450 esterol-dimetilase, com consequente distúrbio na biossíntese dos esteróides indispensáveis ao metabolismo da célula; c) o alvo pode ser a esqualeno-epoxidase, prejudicando igualmente a biossíntese de esteróis. Já no núcleo dos…

forças de dipolo-dipolo e de van-der-Waals. Biotransformação 26 20/02/2015 Biotransfromação  Conversão enzimática de uma entidade química em outra  Substâncias lipofílicas não são eliminadas pelos rins Biotransformação Lipofílicas Polares Citocromo P450 Biotransfromação  Reações bioquímicas envolvidas no metabolismo de fármacos:  Reações de fase I: - São catabólicas: Oxidação, redução, hidrólise. - Alteram a reatividade química  lipossolubilidade  Reações de fase II: -…

metabolismo dos fármacos é o fígado, sendo que órgãos como rins, pulmão e TGI também podem exercer esta função 3. Ao passarem pelo fígado, os fármacos sofrem ação direta de vários complexos enzimáticos, dentre os quais se destaca o complexo Citocromo-P 450 4. Este complexo enzimático, presente principalmente nos hepatócitos, é responsável por todas as reações químicas referentes à biotransformação, ativação, inativação e excreção dos fármacos 5. O metabolismo dos fármacos envolvem…

características mais lipofílicas, com a finalidade de tornar mais eficiente à excreção destas pela via renal. Nesta classe são consideradas todas as enzimas do complexo do citocromo p450 assim como as aldeído/álcool – desidrogenases, entre outras. Hoje, são conhecidos 57 genes diferentes que codificam para formação de enzimas do citocromo p450 em humanos (16), sendo que estas possuem funções variando desde a biotransformação de xenobióticos ao metabolismo de hormônios, como a…