INFLUÊNCIA DO pH E DO pka NA IONIZAÇÃO DE FÁRMACOS

FARMACÊUTICAS INFLUÊNCIA DO pH E DO pka NA IONIZAÇÃO DE FÁRMACOS RECIFE 2013 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS INFLUÊNCIA DO pH E DO pka NA IONIZAÇÃO DE FÁRMACOS RECIFE 2013 INTRODUÇÃO O comportamento do farmaco, em geral, é fortemente influenciado por suas propriedades físico-quimicas, em particular a constante de ionização pKa. Assim a atividade quimica e biologica é dependente do pH. A constante de ionização e o coeficiente de associação do fármaco constituem dados fundamentais para compreender sua absorção biologica e seus receptores e transpotadores em nível molecular. No meio biológico os fármacos estão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez (Ka) e do pH do meio em que se encontram. O pH e o pka do meio são dois parâmetros que influem diretamente na passagem dos fármacos através das membranas biológicas e, portanto, são determinantes dos processos de absorção, transporte e excreção de fármacos. Os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio biológico estarão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez (Ka) e do pH do meio em que se encontram. Considerando-se que a forma não ionizada de um fármaco é mais lipossolúvel que a forma ionizada. A determinação do valor do pKa requer que a substância seja submetida a mudanças de pH, acompanhada…

Verificação da influência do pH e do pKa na ionização dos fármacos INTRODUÇÃO Como os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio biológico eles estarão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez (pKa) e do pH do meio em que se encontram. Considerando-se que a forma não-ionizada de um fármaco é mais lipossolúvel que a ionizada, a Ka da substância e o pH do meio são dois parâmetros que influem diretamente na passagem dos fármacos através das membranas…

Farmacologia Fatores que influenciam a ação dos fármacos Prof. Ronaldo Ribeiro Percurso da Droga no Organismo Tecidos: gordura, ossos, etc. Membrana ADMINISTRAÇÃO COM ABSORÇÃO DEPÓSITO DEPÓ Droga Livre ABSORÇÃO ABSORÇ ADMINISTRAÇÃO SEM ABSORÇÃO Local de ação para aç efeito terapêutico Droga + Proteina DISTRIBUIÇÃO DISTRIBUIÇ Local de ação para aç efeito colateral Droga Livre PLASMA Fígado: Ativação Ativaç Inativação Inativaç…

VERIFICAÇÃO DA INFLUÊNCIA DO pH E DO pKa NA IONIZAÇÃO DE FÁRMACOS INFLUENCE OF pH AND pKa ON IONIZATION AND SOLUBILITY OF DRUGS Maria Auxiliadôra Fontes Prado Laboratório de Química Farmacêutica, Departamento de Produtos Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Olegário Maciel, 2360-31180-112, Belo Horizonte, Brasil E-mail: doraprad@dedalus.lcc.ufmg.br INTRODUÇÃO Como os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio…

Módulo: Princípios de Farmacologia Fatores que influenciam a ação dos fármacos Prof. Ronaldo Ribeiro Percurso da Droga no Organismo Tecidos: gordura, ossos, etc. Membrana ADMINISTRAÇÃO COM ABSORÇÃO DEPÓ DEPÓSITO Droga Livre ABSORÇ ABSORÇÃO ADMINISTRAÇÃO SEM ABSORÇÃO Local de aç ação para efeito terapêutico Droga + Proteina DISTRIBUIÇ DISTRIBUIÇÃO Local de aç ação para efeito colateral Droga Livre PLASMA Fígado: Ativaç Ativação Inativaç Inativação BIOTRANSFORMAÇ BIOTRANSFORMAÇÃO…

SÃO JOSÉ EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO 1. A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podem os classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos. Diferencie cada um destes grupos. R: Fármaco inespecíficos: dependem unicamente de suas…

os fármacos são bases ou ácidos fracos. Podem existir, em solução, tanto na forma ionizada quanto na forma não-ionizada (molecular), essa por sua vez apresenta maior lipossolubilidade do que as ionizadas. Sabendo-se, portanto, que fármacos lipossolúveis são absorvidos mais rapidamente, pelo fato de apresentarem maior facilidade em atravessar as membranas celulares, os fármacos na forma não-ionizada favorecem uma maior absorção. Por outro lado, a quantidade de droga ionizada e…

influência do pH e do pKa na ionização de fármacos. 2. OBJETIVO: Determinação da influência do pH sobre a ionização e não-ionização dos fármacos. 3. RESUMO: Adicionaram-se quantidades pequenas de ASS e Paracetamol, com Solução tampão e HCL, para verificação das formas ionizadas e não ionizadas, mediu-se no espectrofotômetro, e anotou-se os resultados para concluir a avaliação da interferência do pH e do pKa. 4. INTRODUÇÃO: Como os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas,…

FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS I – Definição Taxa e extensão na qual um fármaco deixa o seu sítio de administração alcançando a circulação sistêmica. Etapas entre a administração de um fármaco e a produção de seu efeito. Fase Farmacocinética Fase Farmacêutica MEDICAMENTO ADMINISTRAÇÃO DISPONIBILIZAÇÃO DO FÁRMACO ABSORÇÃO FÁRMACO NA CIRCULAÇÃO SISTÊMICA Fase Farmacodinâmica FÁRMACO NO LOCAL DE AÇÃO INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR EFEITO FARMACOLÓ FARMACOLÓGICO…

de pH fisiológico. 4) Explique o significado de par conjugado ácido-base. Quando um ácido é fraco a sua base conjugada é fraca ou forte? E em relação à base fraca, seu ácido conjugado é fraco ou forte? Explique. 5) Como a constante de dissociação ácida do equilíbrio, Ka e pKa pode fornecer informações sobre a força de um ácido fraco ou base fraca? 6) Explique a diferença entre uma solução tamponada e uma solução não tamponada. Como muda o pH de uma solução sem tampão, quando um…