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Farmacologia
Fatores que influenciam a ação dos fármacos
Prof. Ronaldo Ribeiro
Percurso da Droga no Organismo
Tecidos: gordura, ossos, etc.
Membrana
ADMINISTRAÇÃO
COM ABSORÇÃO
DEPÓSITO
DEPÓ
Droga Livre
ABSORÇÃO
ABSORÇ
ADMINISTRAÇÃO
SEM ABSORÇÃO
Local de ação para aç efeito terapêutico
Droga + Proteina
DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇ
Local de ação para aç efeito colateral
Droga Livre
PLASMA
Fígado:
Ativação
Ativaç
Inativação
Inativaç
BIOTRANSFORMAÇÃO
BIOTRANSFORMAÇ
EFEITO
TERAPÊUTICO
Rins, Pulmões,
V. Biliar, etc.
EXCREÇÃO
EXCREÇ
ELIMINAÇÃO
ELIMINAÇ
Urina, Fezes, Ar
Expirado, etc .
EFEITO
COLATERAL
Fatores que Influenciam as Ações dos Fármacos
1. Fatores relacionados ao fármaco:
1.1 Fatores intrínsicos físico-químicos:
1.2 Formulação farmacêutica
1.3 Associação Medicamentosa
1.1 Fatores intrínsicos físico-químicos:
•
•
•
•
Lipossolubilidade;
Coeficiente de partição óleo/água;
Tamanho e forma molecular
Carga elétrica
Membrana Celular
• Camada bimolecular de lipídeos que deve ser transposta para que o fármaco atinja a circulação ou alcance o seu local de ação.
M EIO EXTRA-CELULA R
EXTRACarboidratos
Glicoproteína í Glicoprote
Glicol ídeos ipí ip
Fosfol ídeos ipí ip
Droga
Canal
Receptor
Proteínas í Prote
Proteínas í Prote
Colesterol
M EIO INTRA-CELULA R
INTRA-
Transporte de Fármacos
• Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
– Difusão passiva (filtração e difusão simples)
– Difusão mediada por transportadores
– Transporte ativo
– Endocitose
Difusão Passiva
•
•
•
Dissolução na Membrana Lipídica
Difusão a favor de um Gradiente de Concentração
Utilizadas por Moléculas Não-Polares
–
–
–
–
–
–
–
–
Gases: Co2 e O2
Sais
Anestésicos
Sedativos, Tranquilizantes e Narcóticos
Antibióticos
Alcalóides
Organofosforados
Hormônios, etc
Difusão Passiva
M EIO EXTRA-CELULA R