Metabolito Inativo

Esses compostos são agentes de amplo espectro, que formam um dos principais grupos de anti-helmínticos utilizados na clínica. • Evidências indicam que o nifurtimox (3) e benzonidazol (4) atuam através da formação de radicais livres e/ou metabólitos eletrofílicos (Figura 2). O grupo nitro (NO2) presente nestas moléculas é reduzido ao grupo amino (NH2) pela ação de enzimas do tipo nitroredutases, que atuam especificamente em sistemas moleculares do tipo R-NO2. Este processo,…

bioquímicos para que sejam transformados em substâncias polares Classificação das reações • Reações de fase I: convertem a droga original em um metabólito mais polar ao introduzir ou expor um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH). Esses metabólitos são inativos ou têm sua atividade modificada • Reações de fase II: reação de conjugação do metabólito com um substrato endógeno como o ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou aminoácidos. Formação de um conjugado altamente polar …

e em certos neurônios no sistema nervoso central (SNC) que utilizam a histamina como neurotransmissor. As vias oxidativas no fígado degradam rapidamente a histamina circulante a metabólitos inertes. Um importante metabólito da histamina, o ácido imidazolacético, pode ser medido na urina, e o nível desse metabólito é utilizado para estabelecer a quantidade de histamina liberada sistemicamente. A síntese e o armazenamento da histamina podem ser divididos em dois “reservatórios”: um…

controlar o numero de gotas que deve tomar de acordo com a necessidade .Alem disso, ele de absoro rapida e bem barato, o que garante maior acessibilidade. O seu grande problema esta no fato de possuir metabolitos ativos com tempo de meia vida de 100 horas. Por esse motivo, drogas que no possuem metabolitos ativos so mais interessantes, visto que so se leva em conta o tempo de meia vida da prpria droga durante a prescrio. OBS Os benzodiazepinicos por relaxarem a musculatura podem ser…

distribuição de um fármaco pode ser afetada por outro que altere o fluxo sangüíneo (exemplo: propanolol) , a capacidade de ligação a proteínas plasmáticas ,principalmente a albumina (p. ex., o warfarin é deslocado pelo ácido tricloroacético, um metabólito do hidrato de cloral, podendo ocorrer aumento da anticoagulação), ou a ligação a proteínas teciduais, pois drogas que venham a se ligar em locais não relacionados com sua ação terapêutica (p. ex., digoxina ligada ao músculo…

ou CYP 450 – oxidação. - Metabolismo de primeira passagem – Fármacos absorvidos por via oral. Aula 1-Introdução a Farmacologia e a FARMACOLOGIA Aula 1-Introdução a Farmacologia e a FARMACOLOGIA Metabolismo – produção de metabólitos • Inativos – sem atividade. • Ativos – Possuem atividade igual, maior ou menor que o fármaco original Ex: Glicuronídeos dos benzodiazepínicos (diazepan, lorazepan, bromazepan) Ex: Enalapril - Enalaprilato • Tóxicos - causam…

resultando em vários metabólitos fenólicos (3'-hidróxi-, 4'-hidróxi-, 5-hidróxi-, 4',5-hidróxi- e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais é convertida aos conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biológicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco. Eliminação O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos,…

seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico aparece no leite materno e atravessa a placenta.O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido

microssomal ⇓ metabólitos inativos (25% do fenobarbital são eliminados “in natura“) Principalmente renal BIOTRANSFORMAÇÃO EXCREÇÃO Indução enzimática: Os barbitúricos induzem as enzimas microssômicas P-450 no fígado. Assim, a administração crônica desses fármacos causa diminuição dos efeitos de muitos medicamentos cuja redução de concentração depende de metabolismo pelo sistema P-450. Microdiálise e Liberação de Dopamina no NAc Administração de drogas Níveis de DA e…

metabolizados principalmente pelo fígado. A indometacina, o meclofenamato e o sulindac apresentam recirculação hepática (1,3,6). Essencialmente, todos AINEs são convertidos em metabólitos inativos pelo fígado e são, predominantemente, excretados pela urina; embora o sulindac também possa ser metabolizado no rim. Alguns AINEs e seus metabólitos têm excreção biliar (4). Os salicilatos têm a meia-vida ampliada com o aumento da concentração plasmática da droga. Isso se deve ao fato da…