Fenotiazínicos e Benzodiazepínicos
Os tranquilizantes são fármacos psicotrópicos, ou seja, são aquelas que agem no Sistema Nervoso Central produzindo alterações de comportamento e no humor. Elas acalmam a agitação e a hiperatividade, causam perda ou redução da consciência sem produzirem estado de sedação.
Pertencem aos tranquilizantes o grupo dos Alfa-2 agonistas, Fenotiazínicos e Benzodiazepínicos, os últimos utilizados principalmente em contenção química e em medicação pré-anestésica.
FenotiazínicosTambém denominados neurolépticos (inibem o comportamento complexo e movimentos espontâneos sem provocar perda de consciência), diminuem a atividade motora espontânea nos animais, mas seus efeitos sedativos não afetam de forma eficaz nas respostas motoras. Animais tranquilizados podem ainda responder a estímulos de dor, pois os fenotiazínicos possuem pouca ou nenhuma atividade analgésica, devendo ser suplementados com analgésicos e/ou anestésicos gerais para bloquear as respostas nociceptivas em procedimentos dolorosos.
Os fenotiazínicos são simpatolíticos, ou seja, atuam inibindo o SNA simpático.
Dentro dos fenotiazínicos estão a levomepromazina, acepromazina e clorpromazina.
Farmacocinética
São geralmente bem absorvidos pelo trato gastrointestinal (administração oral) e parenteralmente (IV e IM, sendo que injeções IM são mais lentas). Após absorção, são rapidamente distribuídos pelos tecidos, principalmente o encéfalo, pulmões e fígado; 70% da dose administrada é logo removida da circulação porta pelo fígado.
Seu metabolismo é hepático, sofrendo hidroxilação (adição de H+ na estrutura da molécula), conjugação (com o ácido hialurônico) ou oxidação. É eliminado pelas vias renal (através da urina) e biliar (pelas fezes).
Mecanismo de ação
Exercem ação sedativa por deprimirem o tronco cerebral e conexões para o córtex cerebral.
A principal atividade dos tranquilizantes fenotiazínicos é o bloqueio da dopamina, uma catecolamina neurotransmissora do SNC. O mecanismo de ação destas