Propriedades fisico-quimicas

Universidade Federal do Paraná
Setor de Ciências da Saúde
Curso de Farmácia
Disciplina de Química Medicinal Farmacêutica

Propriedades Físico-Químicas e Ação dos Fármacos

Introdução

As propriedades físico-químicas dos fármacos influem diretamente na ação biológica dos fármacos, sendo apropriado se referir a elas como propriedades biofarmacêuticas. Exemplos de tais propriedades incluem solubilidade, coeficientes de partição óleo/água, difusividade, grau de ionização, polimorfismo, que, em suma, são determinadas pela estrutura química das substâncias.
Estas propriedades estão intimamente relacionadas com as fases farmacêutica (dissolução) e farmacocinética (ADME), repercutindo diretamente na sua biodisponibilidade e no tempo de meiavida do fármaco. Por sua vez, a estrutura química (incluindo a estereoquímica) é essencial para a ação do fármaco em um receptor específico (fase farmacodinâmica).
I - FASE
FARMACÊUTICA

DOSE

Desintegração da forma farmacêutica
Dissolução
da substância ativa

II - FASE
FARMACOCINÉTICA
fármaco disponível absorção

para

disponibilidade farmacêutica Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção

fármaco disponível para ação disponibilidade biológica

III - FASE
FARMACODINÂMICA
Interação fármacoreceptor EFEITO

FIGURA 1: Fases importantes da ação dos fármacos (1).

Para um determinado fármaco, haverá uma diferença entre disponibilidade fisiológica
(biodisponibilidade) e resposta clínica. Isso porque tanto as propriedades físico-químicas quanto o reconhecimento ao receptor devem ser apropriados para a ação plena de um fármaco. Isto é atribuído ao fato de que um fármaco, deve não só atravessar várias membranas biológicas e interagir com fluidos inter e intracelulares, como também agir de forma apropriada no seu receptor alvo. Sob estas condições, as propriedades biofarmacêuticas podem contribuir para facilitar a absorção e distribuição para aumentar a concentração do fármaco nos