Metabolitos

a eficácia do produto. Estudos de ligação dos receptores e da globulina carreadora de hormônios esteroides sexuais (SHBG), assim como estudos em animais e em seres humanos, mostraram que tanto o norgestimato como a norelgestromina, o principal metabólito sérico do norgestimato após administração oral, exibem grande atividade progestacional com androgenicidade intrínseca mínima, o que ilustra a ação seletiva de Evra. A norelgestromina administrada por via transdérmica em combinação com o…

nefrotoxicidade provocada por sobredosagens. Esta nunca mais foi usada nos EUA. O acetaminofeno foi primariamente usado em Medicina por Von Mering em 1893. No entanto, ganhou popularidade apenas desde 1949 após ter sido reconhecido como sendo o principal metabolito tanto da acetanilida como da fenacetina. Fig.1: Principais derivados do p-aminofenol e suas interrelações Os efeitos tóxicos podem ocorrer quando os fármacos são…

degradação da leucina) que metaboliza o isovaleril-CoA em 3-metilcotronil-CoA. Como efeito como consequência desse defeito enzimático, se produz um acumulo intracelular de isovalerio-CoA com a aparição de metabolitos característicos em líquidos biológicos e odor característico de suor nos pés. O metabolito mais característico, presente sempre na urina do paciente infectado é a isovaleroglicina. Acidemia propiônica (PA) (McKusick 606054) é causada por uma deficiência na atividade do…

sanguíneo CLint = Dep. intrínseca pb = ligação às prot. plasmáticas Relação entre os factores que afectam a depuração hepática de uma droga. FIG. 1 PM < 200 Droga Cit. P450 Cit. C Redut Conjugação PM > 200 Vias de excreção de metabolitos (PM – Peso Molecular). FIG. 2 próprio fluxo sanguíneo hepático. Têm um elevado metabolismo de primeira-passagem e, no limite, podem mesmo ser usadas para medir o fluxo sanguíneo hepático, como o corante verde de indocianina.…

proporcional à demanda do órgão → Hipótese metabólica – Como resultado da atividade metabólica, os tecidos produzem vários metabólitos vasodilatadores que atuam nas arteríolas.  Hiperemia ativa: - Aumento do fluxo sanguíneo em resposta a um período prévio de fluxo diminuido. CIRCULAÇÃO REGIONAL  Circulação coronariana:     Controle metabólico local – Mecanismos mais importante Metabólitos vaso ativos - Hipóxia e Adonosina Controle simpático – Pouco importante Efeito Mecânico –…

drogas. O metabolismo lembra a degradação e perda do efeito de drogas, já a biotransformação indica a quebra dos fármacos e a continuidade de seus efeitos. Em geral, essas reações geram metabólitos mais polares, inativos, que são rapidamente excretados do corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas. * biotransformação = processo pelo qual um fármaco sofre reações mediadas por enzimas de modo a se tornar mais…

303:601-607 2002). Por outro lado, inúmeros recentes estudos têm demonstrado que a nimesulida apresenta propriedades anti-câncer, prevenindo a proliferação celular e/ou induzindo morte celular por apoptose. No presente estudo, nós observamos que o metabólito hidroxilado da nimesulida (Nim-OH) é desprovido da ação desacopladora do fármaco, mantendo, entretanto, a sua propriedade de depletar NAD(P)H, levando-nos a investigar também o seu efeito sobre a transição de permeabilidade…

após “... não há acúmulo de metabólitos internos).”, incluir “A hipótese de pseudo estado estácionário é uma boa aproximação para condições de crescimento balanceado, pois normalmente o valor do fluxo molar de formação e consumo de um metabólito é muito superior ao valor da concentração molar deste metabólito. Portanto, grandes variações na concentração de um metabólito não levam a grandes diferenças entre os fluxos molares de formação e de consumo deste metabólito.” - pág. 50:…

fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o converte em um composto diferente do originalmente administrado (metabólito).  As reações mais comuns da biotransformação de fármacos são oxidação, redução, hidrólise e conjugação ou acetilação.  Freqüentemente, a mesma substância pode sofrer biotransformação por diversas vias  Um metabólito pode, por sua vez, também sofrer biotransformação; por exemplo, oxidação, redução e hidrólise são freqüentemente…

Guignardia sp., Aspergillus niger e Trichoderma sp. Uma amostra de 79 isolados fúngicos teve seus metabólitos extracelulares bioensaiados contra microrganismos patogênicos e fitopatogênicos: 19 isolados inibiram um ou mais microrganismos-teste. Dos oito isolados com melhores resultados de inibição, as móleculas bioativas eram menores que 12.000 daltons, fato verificado pela diálise dos metabólitos. PALAVRAS-CHAVE Palicourea longiflora, Strychnos cogens, fungos endofíticos,…