Fosfodiesterase

(fosforilações – Glucagon -> GTP -> ADENILATO CICLASE-> AMPC - PKA). - A síntese de glicogênio será feita através da sinalização por insulina (hormônio hipoglicêmico). Sendo assim, esse hormônio promove a degradação do AMPc a AMP, através da fosfodiesterase, logo, não irá ativar a glicogênio fosforilase, e promoverá a síntese de glicogênio através da glicogênio sintase, que será ativada pela PP1 (proteínas fosforilase 1). Gliconeogênese - A gliconeogênese é a formação de…

pilocarpina(agonista muscarínico que facilita a drenagem dohumor aquoso pela miose) associada ao timolol (bloqueador ß-adrenérgico que diminui a formação dohumor aquoso); efeito broncodilatador da epinefrina(ß2) e da aminofilina (bloqueio da fosfodiesterase)com aumento do AMPc brônquico. Efeito anticoagulante da heparina na cascata da coagulação associada ao efeito anti-agregante do ácido acetilsalicílico (bloqueio da ciclo-oxigenase plaquetária);bradicardia pelo uso concomitante de…

assim como a barreira hematoencefálica e placentária, atingindo grandes concentrações em todo o corpo, inclusive no encéfalo. O efeito biológico da cafeína é resultado da ação em diversos alvos moleculares, tais como: receptores de adenosina, fosfodiesterases, canais de cálcio e receptores GABAA. A adenosina age nos diversos sistemas fisiológicos e os efeitos, geralmente, são opostos aos da cafeína.(BARRET,2012; TAVARES,SAKATA,RIOKO; 2012). Assim, o efeito diurético é resultado do…

Hormônios podem translocar Ca2+ para o citosol que funciona tanto nos processos de ativação enzimática, ou contração celular. Ele pode agir como um inibidor da atividade da adenilciclase, e pode aparecer como estimulador da atividade cíclica da fosfodiesterase dos nucleotídeos. O Ca2+ é requerido em alguns sistemas celulares, poispromove a interação entre o receptor hormonal e os nucleotídeos. A concentração de Ca2+ extracelular é maior que a intracelular (5 mM vs. 0,1-10 mM…

ciclase GQ = bidirecional – enzima fosfolipase C Receptor inibitório Enzima-alvo Receptor estimulador PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS RECEPTORES ACOPLADOS À PROTEÍNA G Fosfodiesterase PARTE II – ASPECTOS MOLECULARES DE AÇÃO DOS FÁRMACOS ALVOS PARA AÇÃO DAS DROGAS RECEPTORES ACOPLADOS À PROTEÍNA G  ou  liberação de neurotransmissores; diminuição da sensibilidade do receptor aos agonistas;…

temos 1000 micrograma (3) - DOPAMINA + DOBUTAMINA se necessário, na dose de 10 micrograma/kg de cada. (4) - NORADRENALINA - 225 ml de soro + 05 amp. De noradrenalina = pacte. De 60 kg se correrem 25 ml/h é igual a 0,5 micg./kg (5) - INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE (ANRINONE e MILRINONE) ação inotrópica (+) associada à vasodilatação periférica. Amrinona = 0,75 mg/kg bolo + manutenção = 5-10 mcg/kg/min (6) - LEVOSIMEDAN = frasco de 5 ml com 1,5 mcg/ml, ataque 6 mcg/kg em 10 min manter o…

de reações de sinalização que levam à inibição da liberação dos mediadores inflamatórios e das citocinas. Xantinas (teofilina, aminofilina) – inibidores das fosfodiesterases A teofilina é outro fármaco que produz broncodilatação, porém menos eficaz do que os agonistas beta-adrenérgicos. A teofilina inibe as enzimas fosfodiesterases (PDE) III e IV, que são as responsáveis por catalizarem a decomposição do AMPc e do GMPc. Isso aumenta os níveis de AMPc e GMPc nas células da…

toxicidade. O mecanismo pelo qual as xantinas induzem broncodilatação ainda está para ser determinado; tudo leva a crer que este efeito dependa de uma redução da concentração de cálcio intracelular, derivado de várias hipóteses: - inibição da fosfodiesterase com conseqüente elevação do teor de AMPc intracelular. - aumento da liberação de adrenalina. - bloqueio do receptor da adenosina. Nos asmáticos, a adenosina induz broncoconstrição por aumento do teor de cálcio intracelular. -…

miocárdico e proporcionando maior incidência de arritmias ventriculares. Amrinona — Ampolas de 20 ml com 100 mg, agente inodilatador com propriedades tanto inotrópicas positivas como vasodilatação periférica e pulmonar. É um agente inibidor da fosfodiesterase, proporcionando maior concentração de cálcio intracelular, com conseqüente aumento da contração miocárdica. Usado de forma endovenosa na dose de 0,75 mg/kg em bolo, seguido de infusão contínua na dose de 5 a 10 mcg/kg/ min.…

células, removem os produtos de degradação do metabolismo e transportam hormônios de uma região do corpo para a outra. Os tipos de medicamentos utilizados para melhorar a função cardiovascular incluem: Glicosídios digitálicos e inibidores da fosfodiesterase (FDE); Agentes antiarrítmicos; Agentes antianginosos; Agentes anti-hipertensivos; Diuréticos; Agentes antilipêmicos. O coração humano é um órgão tanto mecânico quanto elétrico. Para perfundir o corpo adequadamente com…