Fosfodiesterase

protetor rasgue. Quando o revestimento rasga, os lados farpados e serrilhados do espinho penetram e o veneno entra na ferida. O veneno de uma arraia não é necessariamente fatal, mas provoca muita dor. Ele é composto pelas enzimas 5-nucleotidase e fosfodiesterase e pelo neurotransmissor serotonina. A serotonina faz com que a musculatura lisa se contraia com força e é esse componente que torna o veneno tão doloroso. As enzimas provocam a morte de tecidos e de células. Se o veneno penetra…

encontrada na membrana celular, acontece uma alteração da concentração do cAMP dentro da célula. O estímulo da subunidade alfa da proteína G ativa essa enzima levando ao aumento da síntese de cAMP a partir do ATP disponível na célula. Outra enzima, o fosfodiesterase do AMP cicilco, converte cAMP em AMP. Essa degradação rápida permite uma resposta ao sinal extracelular através da modificação de concentração do mensageiro. Essa molécula sinalizadora pode propagar seus sinais por toda a…

produzido nos fotorreceptores pela guanilato ciclase. A energia luminosa ativa a rodopsina (fotopigmento responsável pela absorção da energia luminosa) que por sua vez estimula a proteína G transducina. Essa proteína G ativa uma enzima efetora, a fosfodiesterase (PDE). A PDE hidroliza o gmpc. Essa hidrolização reduz a concentração do gmpc, causando o fechamento dos canais de sódio e uma conseqüente hiperpolarização da membrana dos fotorreceptores. (retirado do site www.grupos.com.…

possíveis mecanismos que têm resultado em alterações metabólicas pelo consumo crônico de cafeína parecem relacionados com a auto-regulação de receptores b-adrenergético, alterações na fixação-tradução, mediadas por receptores, ou inibição da fosfodiesterase (14). Segundo FISHER et al. (12), indivíduos habituados ao uso de cafeína, após interromperem o seu uso, exibem alterações significativas no metabolismo e no desempenho físico. Tais modificações não têm sido observadas em indivíduos…

endotelina estão diretamente relacionados à gravidade da doença e ao prognóstico. Os antagonistas do receptor de endotelina (AREs) são tratamentos orais que bloqueiam o receptor ETA isoladamente ou ambos os receptores ETA e ETB 30,31. • Inibidores da fosfodiesterase – agentes orais que induzem o relaxamento e os efeitos antiproliferativos sobre as células musculares lisas vasculares, por meio da prevenção da redução nos níveis de GMPc. • Análogos de prostaciclina – podem ser aplicados…

vômitos, arritmias e angina “pectoris” podem ocorrer quando da sua utilização. Amrinone A amrinone é um derivado bipiridínico com efeito cardiotônico e inotrópico. O seu mecanismo de ação está ligado à inibição potente e seletiva da fosfodiesterase FIII, aumentando a concentração intracelular de AMP cíclico, nas células cardíacas. A amrinone é particularmente benéfica na terapêutica da insuficiência cardíaca refratária e grave, vez que ocorre uma redução na pós-carga e um…

parenteral e retal. Existem evidências de que este grupo de fármacos são antagonistas competitivos de receptores da adenosina, em contraposição a outras possíveis ações observadas com doses mais altas, como a translocação do cálcio, a inibição da fosfodiesterase ou a liberação de neurotransmissores, especialmente a noradrenalina. A teofilina apresenta grande importância no tratamento da asma, na doença pulmonar obstrutiva crônica, além de funcionar como estimulante do SNC. A…

mensageiras) sinal é grandemente amplificado nesta etapa da rota Adenilato ciclase, a rota do AMP cíclico A proteína G é chamada de Gs quando estimula a ciclase Ex. Um dos modos de atuação da cafeína como estimulante é pela inibição da fosfodiesterase no sistema nervoso, bloqueando a degradação do AMP-cíclico, o que mantém alta a concentração intracelular desse segundo mensageiro Algumas respostas celulares mediadas pelo AMP cíclico O AMP cíclico exerce…

Diuréticos Antagonistas dos Receptores de Aldosterona Venodilatadores Redução da Pós-Carga Inibidores da ECA Antagonistas dos Receptores ␤-Adrenérgicos Vasodilatadores Agentes Inotrópicos Glicosídios Cardíacos Aminas Simpaticomiméticas Inibidores da Fosfodiesterase Terapia de Combinação Conclusão e Perspectivas Futuras Leituras Sugeridas Farmacologia Cardiovascular Integrativa: Hipertensão, Cardiopatia Isquêmica e Insuficiência Cardíaca INTRODUÇÃO Nos Caps. 18-23, a farmacologia do…

permanentes. 4. Hidró lise do AM Pc. O AMPc é rap idamente hidrolisado a 5' -AM P pela fosfodiesterase do AMPc, uma enzima de uma família que cliva ligações de 3',5'-fosfodiéster cíclico. O 5'-AMP não é uma molécula de sinalização intracelular. Desse modo, os efeitos do neurotransmissor ou do hormônio mediados pelo aumento do AMPc terminam rapidamente se o sinal extracelular for removido. (Nota: A fosfodiesterase é inibida por derivados de metilxantinas, como teofilina e…