SULFONILUREIAS

SULFONILURÉIAS

Existes inúmeras sulfoniluréias, as primeiras a serem usadas terapeuticamente foram tolbutamida e clorpropamida. A clorpropamida tem longa duração de ação e uma fração sunbstancial é eliminada na urina. Consequentemente pode causar hipoglicemia grave especialmente nos idosos.
Williames (1994) cometa que “a consagrada pelo tempo, mas idiossincrática clorpropamida devia ser agora sepultada”. A tolbutamida contudo, continua útil. As chamadas sulfoniluréias de segunda geração são mais potentes, mas o seu efeito hipoglicemico máximo não é maior e não controlam melhor a glicemia que a tolbutamida.

MECÂNISMO DE AÇÃO A principal ação das sulfoniluréias é sobre as células B, estimulando a secreção de insulina, deste modo reduzindo a clicemia.

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS

As sulfoniluréias são bem absolvidas após administração oral, e a maioria chega a concentração plasmáticas de pico em 2-4 horas. A maioria das sulfoniluréias é eliminada na urina, de modo que sua ação aumenta nos idoso e em pacientes com doenças renais.
EFEITOS ADVERSOS

As sulfoniluréias são bem toleradas. O efeito adverso mais comum é a hipoclicemia, que pode ser grave e prolongada. Sua incidência estar relacionada a potência e duração de ação do agente, ocorrendo a incidência mais alta com a clorpropamida e a glibenclamida, e a mais baixa com a tolbutamida.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Vários fármacos aumentam o efeito hipoglicêmico das sulfoniluréias. Relatou-se que anti-inflamatórios não - esteroidais, cumarínicos , alguns uricosuricos , álcool, inibidores de monoaminoxidase, alguns antibacterianos e alguns anti-fungicos imidazólicos produzem hipoclicêmia intensa quando dados com uma solfoniluréias.

As sulfoniluréias são derivadas das sulfonamidas, mas, não apresentam atividade antibacteriana. Estimulam a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas, reduzem os níveis sanguíneos do glucagon, aumentando a ligação da insulina com os