hipnoanalgesicos

HIPNOANALGÉSICOS
Carlota Rangel Yagui [e-mail] ANALGÉSICOS
Analgésicos Fortes

hipnoanalgésicos

Depressores seletivos do SNC
Elevam o limiar de percepção da dor

Analgésicos

Analgésicos Suaves

Antiinflamatórios
Anti-reumáticos
Antipiréticos

EFEITOS ADVERSOS


Depressão respiratória

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Constipação



Vômitos, náuseas

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Tonturas



Distúrbios cardiovasculares



TOLERÂNCIA
DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA

SÍNDROME DE
ABSTINÊNCIA

HISTÓRICO


Sumérios (3500a.C.) – papoula (ópio)



1805 – isolamento da morfina (Sertürner)
Papaver somniferum

Morphine is named after Morpheus, the Greek god of dreams. Morpheus is the son of Hypnos, the god of sleep. Morpheus had the capacity to assume the form of any and every human being. His father Hypnos sent him out into the night to appear as a loved one in mortal dreams.

HISTÓRICO


Sumérios (3500a.C.) – papoula (ópio)



1805 – isolamento da morfina (Sertürner) modificações moleculares → novos compostos



2a guerra mundial – metadona modificações moleculares → novos compostos



1967 – derivados da oripavina (Bentley e col.)

HISTÓRICO - HIPNOANALGÉSICOS ENDÓGENOS



1973 (Snyder, Goldstein e col.)
Endorfina = hipnoanalgésico endógeno
Antagonizada por naloxona



1975 (Hughes e col.)
Leu-encefalina e Met-encefalina



recentemente – endorfinas  e  (hipotálamo e neuro-hipófise)



antagonizados pela naloxona



acupuntura, efeito placebo



modificações moleculares das encefalinas → novos compostos

SEMELHANÇAS ESTRUTURAIS
NH2
GLY-GLY-PHE-MET
-LEU

O

HO

encefalinas

O

N

HO
O

N
O

HO morfina HO

oripavina

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
HIPNOANALGÉSICOS ENDÓGENOS
NH2
GLY-GLY-PHE-MET
HO

O

-LEU

encefalinas

- resíduo Leu/ Met
- tirosina
- Phe – remoção ou longe de tyr →  atividade
- substituição de L-aa por D-aa → resistência