Hipnoanalgésicos

HIPNOANALGÉSICOS

Definição: são depressores seletivos do SNC, empregados para aliviar a dor sem causar a perda de consciência. Agem elevando o limiar de percepção da dor.

Efeitos adversos: em doses analgésicas podem provocar depressão respiratória, náuseas, vômitos, tolerância e dependência física e psíquica, alterações do humor e distúrbios cardiovasculares. A suspensão abrupta da administração de narcóticos a viciados ou pacientes sujeitos a tratamentos prolongados pode causar síndrome de abstinência.

Hipnoanalgésicos exógenos: após o isolamento da morfina pelo farmacêutico alemão Sertürner em 1803, e após a proposição de sua estrutura por Robinson em 1925,iniciou-se uma fase de intensivos trabalhos de modificação molecular visando à obtenção de melhores analgésicos. As primeiras modificações feitas na molécula da morfina foram bem simples, como a esterificação dos grupos hidroxila alcoólica ou fenólica. Esta linha de pesquisa resultou na introdução de diversos derivados da morfina, como codeína, diacetilmorfina, diidrocodeína, hidrocodona, hidromorfona, , oxicodona e oximorfona, porém nenhum destes é isento de propriedades viciantes.

Hipnoanalgésicos endógenos: pesquisas de Snyder e Goldstein e seus col., iniciadas em 1973, resultaram no isolamento, purificação e identificação de uma substância endógena que exerce efeito hipnoanalgésico semelhante ao da morfina. Trata-se de um polipeptídeo, de peso molecular 1000, constituído de 7 a 8 aminoácidos, foi extraído do cérebro de diversos vertebrados, não ocorrendo nos invertebrados. Distribui-se em diferentes regiões do cérebro como núcleo caudado, hipotálamo e zona cinzenta do mesencéfalo. Em 1975, Hughes e col. isolaram do cérebro de porco dois pentapeptídeos que diferem apenas um aminoácido. Foram chamados de Leu-encefalina e Met-encefalina, e suas estruturas são:

H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-OH
H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH

Estas substâncias são encontradas nas regiões do receptor opiáceo e