Depressao e obesidade

DISSOLUÇÃO

INTRODUÇÃO

Os primeiros estudos de dissolução começaram a ser desenvolvidos há cerca de 100 anos, porém, foi a partir de 1950, com o reconhecimento da sua importância na biodisponibilidade de fármacos, que houve o crescimento no interesse por estes estudos (DOKOUMETZIDIS, MACHERAS, 2006). Visando prever ou simular o comportamento in vivo de fármacos, foram desenvolvidos os gráficos de fração de fármaco dissolvido em função do tempo, também chamados de perfis de dissolução. Para melhor simular in vitro as condições in vivo é importante conhecer os fatores que podem retardar ou diminuir a dissolução e a permeação de fármacos, dentre os quais é possível citar: retenção do fármaco na forma farmacêutica; decomposição do mesmo pelos líquidos do trato gastro intestinal ou formação de complexos não absorvíveis; ineficácia do transporte do fármaco através das membranas biológicas e metabolismo ou eliminação do mesmo antes de atingir a corrente sanguínea (DRESSMAN, 1998).

Os testes de dissolução para formas farmacêuticas sólidas foram inicialmente incluídos na Farmacopeia Americana na década de 1960. Estes objetivam avaliar a cadencia do fármaco contido ou não (dissolução intrínseca) em uma forma farmacêutica, para um meio similar aos líquidos corpóreos. O obstáculo mais significativo à aplicação universal dos métodos de dissolução foi à padronização das condições necessárias ao teste e que possibilitam a reprodução dos resultados por outros laboratórios. A partir desta constatação foram estudadas diferentes variáveis como: vibração durante o funcionamento do equipamento, alinhamento e velocidade do sistema de agitação, geometria da cuba de dissolução, adsorção, presença de gás dissolvido nos meios de dissolução, centralização dos cestos, posição/local de amostragem, entre outras. Os resultados desses trabalhos deram origem a um guia de dissolução publicado em 1978, nos Estados Unidos (COX, 1978).

Na dissolução de um composto iônico