Antihistaminico Resumo

ANTI HISTAMÍNICOS
Histamina é um autacóide, ou seja, substancia produzida no organismo que possui ação farmacológica mediada através da ativação de receptores. Liberada pelos macrófagos e atua sobre 4 classes de receptores, os receptores H:
H1: musculo liso, endotélio vascular e SNC
H2: m cardíaco e células gástricas parietais (GS, aumenta AMPc)
H3: SNC (GI, inibitório do SN- princ. No neurônio simpático)
H4: eosinófilos e neutrófilos (fármacos relacionados a processos inflamatórios)
H5:
Os mais importantes são h1 e h2 porque só possuímos fármacos que atuam neles. Todos são ligados a proteína G (GPCr)
O H1 está ligado a proteína Gq atua aumentando cálcio intracelular. Se eu aumento cálcio no musculo liso levo a sua contração, principalmente os receptores h1 localizados no m. liso dos brônquios e musc. Uterina gravídica onde levam a BRONCOCONSTRIÇÃO E CONT. UTERINA (facilitando a expulsão do feto, ocorre principalmente na reação anafilática, o que pode levar a abortos)
Existe também pouco quantidade de receptores H1 no TGI mais no intestino grosso e delgado entretanto é mt pequena comparada a quantidade de receptor muscarínico. Também existe nos vasos de grande calibre, principalmente na aorta e ai a histamina a pode levar a vasoconstrição, entretanto quando fala de histamina o seu principal sistema sobre o sist. Cardiovascular é a vasodilatação que ocorre devido ao aumento de cálcio no endotélio vascular que é mediada principalmente pelos vasos de grande resistência que leva alterando a resistência vascular periférica e leva a alt. Cardíaca.
Quando eu tenho aumento de cálcio no endotélio vascular, ao ativar o receptor h1 lá no endotélio tem a calmodulina que ao se encontrar com o cálcio ativa a eNOs (no sintase endotelial) que converte o oxigênio e l-arginina em oxido nítrico e l- citrulina. O NO é o principal vasodilatador do organismo e ao ser produzido ele vai se difundir (é um gás) para atuar no musculo liso que leva a formação do gMPc a partir da