anticoagulantes
Fármaco
Heparina de alto peso molecular Farmacodinâmica
Farmacocinética
Efeitos
Usos clínicos
Efeitos adversos e CI
Observações
Liga-se à antitrombina e à trombina, acelerando em 1000 vezes a reação de clivagem da antitrombina pela trombina. Tal reação forma um complexo estável e inibe a trombina. A heparina tb induz uma mudança conformacional na antitrombina que expõe o seu sítio ativo. Outras serino proteases tb são inibidas pela antitrombina. Só atua na trombina dissolvida no plama.
- Não é absorvida por VO
- Adm IV infusão contínua efeito imediato.
Necessidade de monitoração do TTPa a cada 6hs até o ajuste da dose.
Depois monitorar 1x dia
- Adm SC: biodisponibilidade variável, com início de ação em 1 a 2hs
- Meia-vida no plasma depende da dose
- Eliminação ppm pelo sistema reticulo-endotelial e pequena parte nos rins (intacta)
- Dose terapêutica: 0,3 a
0,7 U/ml de sangue
- Absorção mais uniforme do que a heparina padrão
- Maior tempo de meiavida
- Meia-vida é prolongada na insuficiência renal crônica necessidade de monitoração com antifator Xa
- Menor ligação a ptns plasmáticas e céls
- Adm SC níveis plasmáticos em 2hs
- Eliminação renal
- Meia-vida 17 a 21hs
- Anticoagulação rápida quando a concentração de heparina no plasma é de 0,1 a 1USP/ml
- Prolongamento do
TTPa e do tempo de trombina - Diminuição da agregação plaquetária ↑ tempo de sangramento
- Induz liberação de lipoproteína lipase na circulação ↓TG e ↑AGL no sangue.
- Ativação de fatores de crescimento - Tto inicial da TVP e embolia pulmonar por sua ação rápida
- Tto inicial de angina instável e IAM
- Durante e após cirurgia de angioplastia coronariana e colocação de stent e durante cirurgia exigindo derivação cardiopulmonar - Coagulação intravascular disseminada (alguns casos) - Prevenção de TVP em pacientes de alto risco
- 1ª escolha durante a