Biotransformação

A biotransformação de drogas é uma etapa primordial no processo de eliminação e diminuição da toxicidade. Entretanto, ela também é responsável pelo surgimento de metabólitos reativos intermediários, que se ligam às macromoléculas do organismo. Dependendo da estrutura e do tipo de ligação, diferentes efeitos patológicos poderão ocorrer, como necrose, fibrose, formação de imunógenos, mutagênese, carcinogênese e teratogênese. Este artigo mostra a importância da biotransformação, os sistemas enzimáticos envolvidos e os fenômenos de inibição e indução das enzimas, além de sinalizar os efeitos tóxicos que podem ocorrer após reações de biotransformação, sendo esse o lado “vil” da biotransformação. Biotransformação é a alteração química sofrida pelo xenobiótico no organismo, comumente sob a ação de enzimas específicas e/ou inespecíficas (MEYER, 1996). Juntamente com os fenômenos de absorção, distribuição e excreção, ela participa da regulação de níveis plasmáticos de drogas. A biotransformação, portanto, é um processo alternativo, em que os metabólitos formados possuem propriedades diferentes das drogas originais, com características mais hidrofílicas, tendo por objetivo facilitar a excreção pelo organismo (MEYER, 1996). Contudo, nem sempre as drogas são inativadas; pelo contrário, alguns metabólitos apresentam atividade aumentada (por exemplo, codeína em morfina) ou propriedades tóxicas (entre elas, parathion em paraoxon), incluindo a mutagenicidade,…

Saude_09.book Page 69 Wednesday, September 3, 2003 10:20 AM Biotransformação: importância e toxicidade Biotransformation: importance and toxicity RESUMO – A biotransformação de drogas é uma etapa primordial no processo de eliminação e diminuição da toxicidade. Entretanto, ela também é responsável pelo surgimento de metabólitos reativos intermediários, que se ligam às macromoléculas do organismo. Dependendo da estrutura e do tipo de ligação, diferentes efeitos patológicos poderão…

Disciplina: FARMACOLOGIA Professor: EDILBERTO ANTONIO SOUZA DE OLIVEIRA Ano: 2008 APOSTILA Nº 03 MEIA-VIDA DAS DROGAS BIODISPONIBILIDADE – BIOTRANSFORMAÇÃO EXCREÇAO DOS FÁRMACOS MEIA-VIDA DAS DROGAS A meia-vida de uma droga consiste no período de tempo, a contar do momento da administração, em que a concentração da droga fica reduzida à sua metade. Atualmente, alguns autores consideram que a contagem do tempo da meia-vida de um fármaco deve iniciar quando este medicamento…

FACISAS- FACULDADE DE CIÊNCIAS SOCIAIS APLICADAS DE SINOP CAMPUS AEROPORTO CURSO DE FISIOTERAPIA Ana Paula Schultze Magali de Souza BIOTRANSFORMAÇÃO SINOP/MT 2014 Ana Paula Schultze Magali de Souza BIOTRANSFORMAÇÃO Trabalho apresentado à Disciplina de Farmacologia, Curso de Fisioterapia da Unic- Universidade de…

DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA ESTUDO DIRIGIDO DE BIOTRANSFORMAÇÃO DE DROGAS Prof. Eduardo Beltrão Aluna: Jéssica Souza Maia Trummer Aleixo Medicina – Turma 132 1. Conceituar biotransformação e pró-droga. Biotransformação consiste na metabolização do fármaco pelo organismo gerando metabólitos mais polares, inativos que são rapidamente excretados pelo corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades…

Uma das fases da farmacocinética, a biotransformação (também conhecida por bioconversão) submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado. Os fármacos mais lipossolúveis necessitam ser transformados antes da excreção. A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido. Esse processo…

No século V a.C., Hipócrates, médico grego e pai da medicina científica, escreveu que o pó ácido da casca do salgueiro ou chorão (que contém salicilatos mas é potencialmente tóxico) aliviava dores e diminuía a febre5 . Esse remédio também é mencionado em textos das civilizações antigas do Médio Oriente, Suméria, Egito e Assíria. Os nativos americanos usavam-no também para dores de cabeça, febre, reumatismo e tremores. O reverendo Edmund Stone, de HYPERLINK…

Universidade Estadual de Santa Catarina UDESC Relatório de Aula Prática: Simulações Fisiológicas no Sistema Cardíaco Amanda Leal Leonardo Veiga Marina Garrozi Setembro, 2015 Lages- SC Potencial de ação no coração O evento de contração da musculatura cardíaca, essencial para que o coração desempenhe sue função de bomba, é dependente da despolarização ordenada das células musculares cardíacas. Para que a fibra muscular cardíaca se contraia, é necessária a despolarização, a partir…

UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ CENTRO DE CIÊNCIAS DEPARTAMENTO DE ORGÂNICA E INORGÂNICA CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO EM QUÍMICA AFONSO FERRO GOMES NETO Biotransformação de esteróides e terpenóides por Rhizopus stolonifer. FORTALEZA-CEARÁ 2011 UNIVERSIDADE FEDERAL DO CEARÁ CENTRO DE CIÊNCIAS DEPARTAMENTO DE ORGÂNICA E INORGÂNICA CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO EM QUÍMICA Biotransformação de esteróides e terpenóides por Rhizopus stolonifer. Exame geral de…

objetivos da biotransformação? Quais os objetivos da biotransformação? Quais os objetivos da biotransformação? Quais os objetivos da biotransformação? Quais os objetivos da biotransformação? Tornar a molécula mais polar Facilitar a excreção Aumentar o tamanho e o peso molecular Quais as consequências da biotransformação? geralmente inativa o fármaco em certos casos ativa o pró-fármaco (ex.: L-DOPA, aciclovir, AZT, oseltamivir) pode gerar um…