Biotransformação

Mecanismos enzimáticos para a produção de fármacos quirais Breve Histórico A biotransformação pode ser entendida como um processo químico realizado por um biocatalizador, que é entendido como um material biológico que exibe atividade enzimática, incluindo desde enzimas isoladas até células metabolicamente viáveis. A aplicação da biocatálise começou a ser evidenciada no século XIX, quando Pasteur utilizou o fungo Penicillium glaucum para obter L-tartarato de amônio a partir de uma…

dividida em processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Esses processos no organismo vivo ocorrem simultaneamente; as variações nas concentrações dos fármacos em alguns fluidos corporais são sempre o resultado simultâneo da ocorrência destes processos, o que ocasiona taxas que estão continuamente sendo alteradas. Na farmacocinética é possível conhecer as concentrações do fármaco e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no organismo para seu uso seja…

TEÓRICO Biotransformação Conceito Consiste na metabolização do fármaco pelo organismo gerando metabólitos mais polares, inativos que são rapidamente excretados pelo corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas. Geralmente estas reações ocorrem na esfera hepática mais precisamente no reticulo endoplasmático liso (REL) que possuí enzimas transformadoras do fármaco. Importância A principal importância da…

depuração de medicamentos do organismo se faz por processos de excreção ou biotransformação ou por ambos simultaneamente. ! ‣ A B i o t r a n s f o r m a ç ã o é o p r o ce s s o d e t r a n s f o r m a ç ã o enzimática sofrido pelo medicamento no organismo, que modifica quimicamente sua estrutura (elimina o composto original) e/ou aumenta sua polaridade favorecendo sua eliminação. BIOTRANSFORMAÇÃO ✴ A biotransformação dos fármacos é geralmente bifásica e ocorre…

estarem em contacto com o nosso organismo sofrem transformações que os tornam mais reactivos, e por consequência mais nocivos. Ao conjunto de caminhos metabólicos, nos quais os tecidos aumentam a polaridade de um tóxico chama-se biotransformação. Podemos dizer que a biotransformação de um tóxico consiste fundamentalmente em converter um xenobiótico não polar num composto solúvel em água. Este é o mecanismo mais comum que os organismos usam para eliminar os tóxicos ambientais. A…

seus efeitos característicos. As concentrações atingidas dependem da quantidade da droga que foi administrada, do grau e da taxa de sua absorção, biotransformação e de sua excreção. Movimento de um fármaco dentro do organismo Fatores físico-químicos na transferência dos fármacos através das membranas A absorção, distribuição, biotransformação e excreção de um fármaco são feitas através das membranas celulares. Absorção: passagem da droga de seu local de administração para a…

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ - UFPI CURSO DE FARMÁCIA BIOTRNASFORMAÇÃO: CITOCROMO P450 TERESINA 2013 BIOTRANSFORMAÇÃO: CITOCROMO P450 A atividade de um fármaco é o seu efeito farmacológico sobre o indivíduo, como exemplos podem ser citados a ação analgésica do paracetamol e da aspirina, e o efeito beta bloqueador do propanolol. Como os fármacos agem interferindo processos bioquímicos a utilização de nenhum destes é inteiramente segura. Acredita-se que a ação desencadeada…

xenobióticos sofrerão uma biotransformação, caracterizada por uma transformação química que os tornará mais hidrossolúveis, visando sua excreção por meio da urina, suor ou saliva, por exemplo. É importante ressaltar que esta biotransformação nem sempre cursará com a inativação do composto. A transformação química sofrida pelos xenobióticos pode também ativa-los ou ainda converte-los em espécies tóxicas e altamente reativas, podendo acarretar uma lesão tissular[1][2]. A taxa de…

como as ações que compõem sua absorção, distribuição, disposição dos xenobióticos é denominada farmacocinética ou toxicocinética. Toxicocinética é o estudo dos modelos da descrição matemática da disposição cinética (absorção, distribuição, biotransformação e excreção) do xenobiótico no organismo. No modelo clássico, considera-se que os xenobióticos sejam distribuídos completamente no organismo em um, dois ou mais compartimentos, os quais não necessariamente representem a fisiologia ou…

1. INTRODUÇÃO A maioria dos fármacos sofre biotransformaçäo, frequentemente envolvendo a oxidação no fígado. Recentemente, descobriu-se que algumas enzimas do sistema enzimático citocromo P450 são responsáveis pelos primeiros passos metabólicos da maioria dos fármacos. Algumas drogas podem inibir enzimas P450 e esta inibição pode levar a interações potenciais com outros fármacos. O sistema citocromo P450 tem cerca de 30 enzimas oxidativas agrupadas em 12 grandes famílias é o…