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RESUMO TEÓRICO
Biotransformação
Conceito
Consiste na metabolização do fármaco pelo organismo gerando metabólitos mais polares, inativos que são rapidamente excretados pelo corpo. No entanto, em alguns casos, são gerados metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas. Geralmente estas reações ocorrem na esfera hepática mais precisamente no reticulo endoplasmático liso (REL) que possuí enzimas transformadoras do fármaco.
Importância

A principal importância da biotransformação é a inativação de um composto ativo que está modificando o organismo. Porém, alguns fármacos podem ser administrados na forma inativa (pró-farmacos) e serem ativados no processo de biotransformação.
Uma importância secundária é transformar fármacos em substâncias mais polares facilitando sua eliminação renal.

Reações Fase I
1. Oxidação
A oxidação é uma reação química na qual o substrato perde elétrons. A reação por adição de oxigênio foi a primeira a ser descoberta e, por essa razão, recebeu essa denominação. Como exemplo de reações por adição de oxigênio destacam-se a hidroxilação, epoxidação e sulfoxidação. Entretanto, muitas reações de oxidação não envolvem oxigênio. A mais simples delas é a desidrogenação que consiste na remoção de hidrogênio da molécula. A maioria dessas reações são evidenciadas pelo nome da reação ou enzima envolvida. Por exemplo: desidrogenação alcoólica, hidroxilação aromática, desaminação, desalquilação, dessulfuração, entre outras.
O principal sistema enzimático responsável pela oxidação de xenobióticos é o Citocromo P450. Esta enzima é uma hemoproteína, com o átomo de ferro em seu núcleo, chamado de P450 porque, em sua forma reduzida está ligado ao monóxido de carbono, e tem um pico de absorbância no comprimento de onda de 450nm. O Cit P450 parece estar localizado nas camadas profundas na membrana do retículo endotelial liso, mais especificamente, nos microssomos hepáticos. Esta enzima é a oxidase terminal do sistema de oxidases