Beta Lactâmicos

biologicamente inativo é o responsável pela atividade de todas as penicilinas. A sua estrutura contém 1 anel de 4 membros (1) chamado beta-lactâmico e um anel de 5 membros (2) denominado anel tiazolidinico. A existência do anel β-lactâmico em todas as penicilinas naturais ou semi-sintéticas é responsável pela designação geral destes antibióticos de antibióticos β-lactâmicos. O Radical R dá o nome à penicilina respectiva de acordo com a tabela 1 abaixo. A estirpe original…

usados como drogas A quimiotripsina • Quimiotripsina • Lisozima • Catalisa a hidrólise de ligações peptídicas adjacentes a aminoácidos aromáticos (Trp, Phe, Tyr) • Hexocinase • Enolase • Forma intermediário acil-enzima covalente • Beta-lactamases • Proteases do HIV A hexocinase • Sofre um ajuste induzido quando ligada ao substrato • Fosforila um resíduo de glicose A enolase • Realiza desidratação reversível de 2-fosfoglicertato a fosfoenolpiruvato –…

invasivos, especialmente. Vários microrganismos são encontrados neste tipo de processo patológico, sendo os principais: Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), Enterococcus resistente à vancomicina (VRE) e bacilos Gram negativos produtores de beta lactamases de espectro estendido (ESBL). O aspecto mais preocupante, comum às infecções em que estes microrganismos são agentes etiológicos, é que eles são multirresistentes. Este fato deve-se, principalmente, ao uso irracional de…

a quebrar ou ainda de promover alterações estruturais na molécula da droga tornando inativa contra os microrganismos. Como exemplo de enzimas que quebram a estrutura da droga, temos as b-lactamases, atuam promovendo a hidrólise dos derivados b-lactâmicos deixando aberta a estrutura do anel, fazendo com que com essa configuração molecular a droga seja incapaz de se ligar ao seu sítio receptor, as PBPs (penicillin binding proteins), ficando impossibilitada para inibir a síntese da parede…

Como outros beta-lactâmicos: interrompem a síntese de peptidoglicano. Cefazolina Ancef Cefalotina Keflin Cefalexina Keflex Cefradina Veracef Cefalosporinas (de segunda geração) Cefaclor Ceclor Geralmente mais eficazes que a penicilina frente aos bacilos gram-negativos. Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli e Klebsiella. Desconforto abdominal e diarreia Náusea Reações alérgicas Assim como outros beta-lactâmicos:…

enfraquece a parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do hospedeiro. A síntese dos componentes do peptideoglicano é afetada por antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas). Inibição da síntese proteica A biossíntese de DNA, RNA e proteínas envolve um número de reações bioquímicas complexas. Como a síntese proteica é uma característica comum a todas as células, tanto as…

e o disco contendo EDTA (inibidor de Metallo-Beta-Lactamases) é considerado positivo para a presença de Metalo-beta-lactamases. Identificação de bactérias produtoras de AmpC (ESBLs) – (Classe Molecular C, de Ambler) Também, conhecidas como Beta-lactamases cromossomais induzidas, as ESBLs (AmpC), constituem um grupo de enzimas com características particulares. Entre estas características podemos destacar a resistência aos inibidores de beta-lactamases, como o ácido clavulânico,…

enterobactérias. Todas essas três bactérias possuem vacina distribuída no programa nacional de vacinação. Características gerais dos Streptococcus (identificados em 3 parâmetros básicos): 1) HEMÓLISE (PADRAO HEMOLÍTICO) = teremos os alfa-hemolíticos, beta-hemolíticos e gama-hemolíticos 2) COMPOSICAO ANTIGÊNICA DA PAREDE CELULAR (antígenos de Lancefield) 3) REACOES BIOQUÍMICAS 1 – Os Streptococcus são microorganismos fastidiosos, sendo exigentes para crescimento em laboratório…

Antimicrobianos: Uma Abordagem Geral. 1. Beta Lactâmicos: Este grupo possui em comum a presença do anel beta-lactâmicos em seu núcleo estrutural, o qual confere atividade bactericida. Pertencem a este grupo: Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactans O Mecanismo de Ação e de Resistência são comuns a todos os elementos desta classe. Mecanismo de Ação: habilidade em interferir na síntese do peptidioglicano (responsável pela integridade da parede bacteriana). Mecanismo de…

fármaco é a nortritiplina, como é um amina secundária, inibe recaptação de NOR. Grupo volumoso não garante resistência ao ph ácido, mas sim a beta-lactanose. O anel desta molécula é de cinco membros, ou seja, é uma penicilina, essencial para atividade é o anel beta-lactâmico. O composto é uma tetraciclina, nesta classe não há problema com o ph ácido e beta-lactamase. O sulfametoxazol inibe a diidropteroato sintetase e a trimetoprima inibe a diidrofolato sintetase que são os…