Química farmacêutica - Antidepressivos

ANTIDEPRESSIVOS
Mayte Wieth / Vitória Ceia
Química Farmacêutica II

O que é a depressão?
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Pensamentos negativos de forma excessiva
Autoestima baixa - sentimento de culpa
Indesição
perda de motivação
Sintomas biológicos: retardo do pensamento e ação, perda de libido e disturbios do sono e apetite Tipos de fármacos Antidepressivos
-Inibidores seletivos da captura de serotonina
- Antidepressivos tríciclicos
- Inibidores da captura de norepinefrina e 5-HT
- Inibidores da captura de norepinefrina 
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Inibidores da captura de monoaminas
Antagonista do receptor de monoaminas
Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO)

Inibidores seletivos da captura de serotonina x Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO)
FLUOXETINA (Prozac®)

MOCLOBEMIDA (Aurorix®)

N-methyl-3-phenyl-3-[4(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine

4-cloro-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamida

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Pó cristalino branco ou quase braco
Solúvel em água
Massa molar: 309,32 g/mol
Faixa de fusão: 158,4 ºC a 158,9 ºC

Figura 1. disponível em: http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary. cgi?cid=3386&loc=ec_rcs

• Massa molar: 268,73 g/mol

Figura 2. disponível em: http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/ summary.cgi?cid=4235#x395

Inibidores seletivos da captura de serotonina x Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO)

• Potente e seletivo inibidor da captação de serotonina • Bloqueia a captação de serotonina na membrana neuronal • Mono-substituído na posição 4 – para
• Desubstituição resulta na perda da função

Inibidores seletivos da captura de serotonina x Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO)

• Inibidor preferencialmente da
MAO-A (80%)
• Se liga de forma reversível a MAO
• Ação curta – máximo 24h
• Aumento das monoaminas na fenda sináptica

Inibidores seletivos da captura de serotonina x Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO)

FLOUXETINA

MOCLOBEMIDA

Biodisponibilidade oral (%)

70

50-90