opioides

Opióides
São derivados naturais do ópio quando não sofrem nenhuma modificação (morfina, codeína) como substâncias semi-sintéticas quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína que é obtida da morfina através de uma pequena modificação química), são capazes de fazer ligação aos vários receptores específicos e substancias sintéticas.
Eles têm curta duração ou longa duração
É fraco e potente
Hidrossolúvel (morfina) e lipossolúvel (efeito mais rápido)
Analgésicos opióides são indicados: No tratamento de dores agudas moderadas e intensas, que não respondem a analgésico menos potente ou que, por sua natureza, não são a eles susceptíveis. Também são eficazes no controle da dor crônica, sendo tolerância e dependência física fatores limitantes do uso prolongado. (DOLANTINA) e na sedação.
Opióides :
AGONISTA – Parcial ou total
1- Agonistas forte (Morfina, Meperidina, Metadona, Fentanil...)
2- Agonistas leves a moderados (Codeina, Oxicodona)
3- Agonista fraco (Propoxifeno)
ANTAGONISTA – Bloqueia todos os receptores, total ou parcial (Naloxona, Levalorfano e Naltrexona).
Obs: antgonistas puro são usados no tratamento da intoxicação aguda.
AGONISTA-ANTAGONISTA– Em alguns receptores ele ativa e em outros inibe. (BUPREMORFINA, Nalorfina, Pentazocina e Profadol).
Os opióides provocam a inibição da liberação da substancia P em sistemas nervosos e periféricos.
Provocam a redução da transmissão medular de impulsos periféricos e reforços dos sistemas eferentes inibitórios. (S-HT; NA; ENK) e sobre tudo com a interferência na interpretação efetiva da dor.
O sistema límbico parece mediar a resposta efetiva aos opióides e a euforia, sensação irreal de bem-estar responsável em grande parte pelo potencial de abuso. (ALTERAÇÃO A REAÇÃO EMOCIONAL DA DOR).
Inibem a liberação NT a nível periférico.

Seleção
Dor aguda intensa- morfina
Dor crônica intensa- morfina
Dor moderadas- opioides menos potentes (codeína,