Opioides
1994; 44: 1: 65 - 73
Opióides e Antagonistas
Judymara Lauzi Gozzani,TSA
Gozzani JL - Opioids and Antagonists
Key Words: PHARMACOLOGY: opioids, agonists, antagonists
O
extrato de papoula, composto opióide mais antigo utilizado em medicina, foi descrito no século 3 ac. Inicialmente foi empregado para controlar diarréias, entretanto suas propriedades analgésicas logo foram observadas. Semanas antes da demonstração das propriedades anestésicas do éter por Morton, no Massachussets General Hospital,
Smilie publicou no Boston Medical and Surgical Journal suas observações sobre as propriedades analgésicas de uma solução de ópio aquecida, que agia por via inalatória1.
A nomenclatura dos componentes deste grupo de fármacos tem se alterado no decorrer dos anos; foram inicialmente designados como narcóticos. Este termo porém incluía não só as substâncias derivadas da morfina, mas também outras que produziam sonolência. Passou-se então a designar os derivados naturais de opiáceos e os derivados sintéticos de opióides. Entretanto a tendência atual é designar todo o grupo, de forma genérica, como agentes opióides2 .
A racionalização no uso de opióides derivou do conhecimento dos receptores, e portanto esclarecimento de seu principal mecanismo de ação.
RECEPTORES E PEPTÍDEOS OPIÓIDES
ENDÓGENOS
O receptor é um conceito fundamental em farmacologia moderna; trata-se de uma macromolécula específica no tecido alvo, tipicamente uma proteína que se liga à droga, resultando desta ligação sua atividade biológica. A macromolécula é um local de reconhecimento para a droga e um intermediário entre sua presença na biofase e o evento bioquímico
Correspondência para Judymara Lauzi Gozzani
R Abílio Soares 330/11
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© 1994, Sociedade Brasileira de Anestesiologia
Revista Brasileira de Anestesiologia
Vol. 44 : Nº 1, Janeiro - Fevereiro, 1994
ou biofísico, que corresponde a sua ação biológica.
Quando uma