Opióides

Introdução

A papoula constitui a fonte do ópio, que por sua vez, possui numerosos alcalóides dos quais o principal é a morfina. Todas as drogas (naturais/sintéticas) com propriedades “morfina-like”, incluindo os endógenos, expandindo para os antagonistas e receptores, recebem a designação de opióides. Os opióides incluem agonistas integrais, agonistas parciais e antagonistas. A morfina é um agonista integral no receptor de opióides µ, enquanto a codeína atua como agonista parcial desses mesmos receptores. A naloxona constitui um forte antagonista dos receptores µ. Alguns opióides podem exercer uma função agonista em um grupo de receptores e antagonista em outros grupos. Os alcalóides opióides produzem analgesia através de suas ações em regiões do cérebro que contêm peptídeos com propriedades farmacológicas semelhantes as dos opióides, substâncias essas denominadas peptídeos opióides endógenos (antigamente denominadas endorfinas). Entre os peptídeos opióides com atividade analgésica, os que foram mais caracterizados são os pentapeptídeos; metionina-encefalina (met-encefalina) e leucina-encefalina (leu-encefalina). Ambos apresentam afinidade levemente maior pelo receptor de opióide δ do que pelo receptor µ.

Farmacocinética

Os analgésicos opióides são, em sua maioria, bem absorvidos quando administrados por vias subcutâneas, intramuscular e oral. Entretanto, devido ao efeito de primeira passagem, pode ser necessário que a dose oral do opióide seja muito maior que a dose parenteral para produzir um efeito terapêutico. A insuflação nasal de certos opióides pode resultar na rápida obtenção de níveis sanguíneos terapêuticos, ao evitar o metabolismo de primeira passagem. Outras vias de administração incluem a mucosa oral e aplicação de emplastos transdérmicos, que permitem a liberação de analgésicos potentes durante vários dias. Apesar de todos os opióides se ligarem as proteínas plasmáticas com afinidade variável, as drogas rapidamente abandonam