OPIOIDES

1. Introdução: Os analgésicos opióides ou narcóticos são fármacos fundamentais no tratamento da dor aguda e crônica e atuam nos receptores opióides provocando efeito de analgesia, causando sedação e reduzindo as perturbações emocionais resultantes da dor. O termo opióide refere-se de forma ampla a todos os compostos relacionados ao ópio; este é proveniente da Papoula ou Papaver somniferum. O ópio possui mais de vinte alcalóides diferentes. Em 1806, Sertuner descreveu pela primeira vez o isolamento de uma substância pura do ópio, denominando Morfina, termo derivado de Morfeu, deus grego dos sonhos, fazendo menção à capacidade daquela substância em provocar sono. Desde então foram estudadas muitas substâncias semi-sintéticos (produzidas pela modificação química da morfina) e opiáceos totalmente sintéticos. Além dos efeitos benéficos mencionados a respeito dos analgésicos opióides, há de se ressaltar os efeitos colaterais tóxicos e o forte potencial de gerar dependência desses fármacos. Em doses elevadas podem causar euforia e estados hipnóticos, razão pela qual algumas drogas provenientes do ópio, como a morfina e a heroína, são comumente utilizadas como drogas recreativas de abuso. Dentre os efeitos adversos importantes estão a sedação e a depressão respiratória, que podem inclusive ameaçar a vida do paciente. Muito embora a maioria dos analgésicos opióides recentes tenham sido desenvolvidos na tentativa de encontrar drogas tão eficazes quanto à morfina, doses equianalgésicas dessas drogas mantém esses dois efeitos adversos graves.

2. Peptídeos Opióides

Os analgésicos opióides são capazes de mimetizar as ações de uma família de mediadores endógenos, os peptídeos opióides. Eles desempenham papel regulatório em muitos sistemas fisiológicos diferentes, como também se observa nas propriedades farmacológicas dos opiáceos.
Os peptídeos opióides são codificados por três genes distintos, cujos produtos são Pré-pró-piomelanocortina