Inibidores da função adrenérgica

Inibidores da Função Adrenérgica (Ênfase em antagonistas β adrenérgicos)

1) Antagonistas α Adrenérgicos

· α1 Seletivos – Exemplos: Prazocina, Doxazocina, Terazocina e Tansolozina (Antagonista dos receptores α1A, que estão presentes na musculatura lisa prostática).
· Bloqueio do α1: Diminuição do tônus vasoconstrictor, o que tende a diminuir a pressão arterial.
· α2 Seletivos – Exemplo: Ioimbina
· α2: Presentes nas células pré-sinápticas. Quando estimulados, medeiam feedback negativo. Logo, quando bloqueados, esse feedback negativo vai ser diminuído, o que provocará um aumento de noradrenalina na fenda sináptica. Portanto, atuam como simpatomiméticos de ação indireta.
· α Não-Seletivos (α1 + α2)
- Competitivos – Exemplos: Fentolamina e Tolazolina. · Se ligam no mesmo sítio nos receptores α que a noradrenalina. Se aumentar a concentração do agonista, os antagonistas param de se ligar a esses receptores.
- Não-Competitivos do tipo Pseudo-irreversível – Exemplos: Fenoxibenzamina e Dibenamida. · Se ligam no mesmo sítio nos receptores α que a noradrenalina, porém se desligam dos receptores de uma maneira tão lenta que é praticamente irreversível.

2) Antagonistas β Adrenérgicos

· β1 Seletivos – Exemplos: Esmolol e Atenolol.
· Esmolol: t ½ = 6 min. Logo, não é interessante para tratamentos crônicos. É mais usado em emergências.
· β Não-Seletivos – Exemplos: Propranolol, Nadolol e Tinolol.
· Não há interesse clínico em bloquear receptores β2. Eles se encontram no músculo liso brônquico, uterino e vascular. Quando são estimulados, provocam relaxamento. Não há interesse clínico em diminuir o tônus broncodilatador. Por isso, não existem fármacos antagonistas β2 seletivos.
· Os antagonistas β Não-Seletivos são usados com o objetivo de bloquear β1. Logo, o bloqueio dos receptores β2 será visto nos efeitos indesejados.

Obs.: Celiprolol – Tratamento para hipertensão e asma.
· Antagonista β1: Tem afinidade, mas não tem eficácia.
· Atividade