Antiinflamatorio
Cycloxygenase-2 Inhibitors Nonsteroid Anti-Inflammatory Drugs:
Current Issues
Carmen Luize Kummer, TSA 1, Tereza Cristina R. B. Coelho, TSA 2
RESUMO
Kummer CL, Coelho TCRB - Antiinflamatórios Não Esteróides
Inibidores da Ciclooxigenase-2 (COX-2): Aspectos Atuais
Justificativa e Objetivos - Devido à alta incidência de efeitos colaterais relacionados aos antiinflamatórios não hormonais
(AINES), a descoberta de duas isoformas da enzima ciclooxigenase, classificadas como: COX-1 ou constitutiva e
COX-2 ou indutiva, formulou o paradigma que as propriedades antiinflamatórias dos AINES seriam mediadas através da inibição da enzima COX-2; já os efeitos colaterais, do bloqueio da COX-1. Entretanto, a isoforma COX-2 tem sido detectada constitutivamente em tecidos normais, levantando a dúvida sobre o quão realmente são seguros os inibidores específicos desta enzima. O objetivo desta revisão é relatar as mais recentes evidências clínicas e experimentais envolvendo a
COX-2 e os compostos inibidores desta isoforma.
Conteúdo - São exibidos os novos conceitos sobre as diferenças estruturais entre COX-1 e COX-2, a existência destas isoformas nos diversos tecidos, os resultados de experimentos em animais e humanos, além da observação clínica dos compostos inibidores específicos COX-2 (coxibs).
Algumas prováveis novas indicações de antiinflamatórios não esteróides, principalmente coxibs, na demência de Alzheimer e em neoplasias são exemplificadas.
Conclusões - Os coxibs representam importante avanço farmacológico no tratamento antiinflamatório, reduzindo a incidência de lesões gastrointestinais e apresentando possível indicação na prevenção de neoplasias e doenças neurológicas.
No entanto, tais compostos apresentam efeitos colaterais indistinguíveis dos AINES convencionais e são drogas de alto custo. Como toda medicação de recente lançamento no arsenal
médico,