Fosfodiesterase

quantidades na folha da planta. A maior concentração de cafeína da Camellia sinensis está situada no gomo terminal e primeira folha, e estes níveis geralmente não se alteram com o processamento (PRIETSCH et al. 2011), podendo atuar na inibição da fosfodiesterase inibindo a degradação do AMPc, impedindo a ativação da lipase sensível. A associação da cafeína com as catequinas inibe a catecol-O-metil- transferase, enzima que degrada a noradrenalina (CHUVAS, 2010). Várias pesquisas…

principalmente as quinolonas, aumentam sua concentração. A cafeína atravessa a barreira hemato-encefálica, tendo uma série de efeitos neurobiológicos (Strain,...2000); em doses maiores que o consumido normalmente, a cafeína provoca inibição das fosfodiesterases e aumento do cálcio intracelular (Fredholm,...1995). A dose letal de cafeína para o ser humano é de cerca de dez gramas, lembrando-se que uma xícara de café contém cerca de 125 mg de cafeína (James,...1997). Está bem…

51202_miolo_106.indd 186 pressão sistêmica por sua interação com receptores beta adrenérgicos vasculares (2). Pode aumentar a demanda de oxigênio miocárdico, efeito que pode ser contraprodutivo no miocárdio isquêmico e em falência. • Inibidores da fosfodiesterase – A amrinona e o milrinona são drogas de uso parenteral; apresentam inotropismo positivo (11), efeito lusitrópico e causam vasodilatação (11) sistêmica, com consequente aumento do débito cardía­ co e redução das…

farmacologia e a bioquímica. Esta molécula consiste de um nucleotídeo sintetizado continuamente dentro da célula a partir do ATP pela ação da adenilatociclase e inativado por hidrólise em 5’-AMP, através de uma família de enzimas conhecidas como fosfodiesterases Os efeitos regulatórios do AMPc na função celular são muito variados, porém estes são todos originados através de um mecanismo comum representado pela ativação de várias proteínas-quinases (proteínas capazes de fosforilar outras…

cínase A (dependente do AMPc). As hormonas podem activar diferentes vias de sinalização, em simultâneo ou sequencialmente, e os sistemas podem interagir, por exemplo, o sistema Ca2+-calmodulina também estimula a adenilcíclase e a respectiva fosfodiesterase, produzindo alteração dos níveis de AMPc (ampliação seguida de redução), e o AMPc e cínase A inibem a via dos fosfolípidos membranares, por diminuição da formação do diacilglicerol. Há sistemas de feedback negativo; por exemplo, a…

aumentada quando há queda dos níveis de AMP-cíclico e reduzida quando os níveis de AMP-cíclico estão altas. Dessa forma, drogas capazes de estimular a adenilciclase (enzima que catalisa a transformação de ATP em AMP-cíclico) ou de inibir a fosfodiesterase (enzima que inativa o AMP-cíclico) podem ser utilizados para bloquear a liberação dos mediadores. A adenilciclase parece ser o receptor beta-adrenérgico e, dessa forma, só atua após ligação com as catecolaminas…

direcionadas para os lisossomos são glicoproteínas; inicialmente elas adquirem, na fase Cis do Complexo de Golgi, uma fosforila marcadora. Uma fosfotransferase adiciona então uma fosfo-N-acetilglicosamina à 6-OH de uma manose. Finalmente uma fosfodiesterase remove a ose adicionada, gerando uma manose-6-fosfato no cerne oligosídico. A unidade manose-6-fosfato é reconhecida por receptores presentes na membrana do Complexo de Golgi favorescendo a ligação destas glicoproteínas aos…

ansiedade. 23 5.4 SISTEMA RESPIRATÓRIO Quando a cafeína é ingerida e chega ao fígado, ela é decomposta em pequenas quantidades de teofilina, devido à semelhança na estrutura química (ambas são metilxantinas). A teofilina inibe a enzima fosfodiesterase, que é responsável pela regulação da AMPc (adenosina 3',5'-monofosfato cíclico), estimulando a adrenalina. Com o aumento da atividade dos neurônios, ocorre à liberação de uma grande quantidade de adrenalina, e são…

vômitos, arritmias e angina “pectoris” podem ocorrer quando da sua utilização. 5.7. Amrinone A amrinone é um derivado bipiridínico com efeito cardiotônico e inotrópico. O seu mecanismo de ação está ligado à inibição potente e seletiva da fosfodiesterase FIII, aumentando a concentração intracelular de AMP cíclico, nas células cardíacas. As bipiridinas também parecem aumentar a disponibilidade intracelular de cálcio, o que incrementa a função contrátil do miocárdio(17). Ocorre,…

oxidação de gorduras. Quanto menor a inibição de noradrenalina, maior é sua influência na ativação da termogênese, aumentando, assim, a oxidação de gorduras e o gasto energético (MANENTI, 2010). Já a cafeína inibiria o complexo enzimático da fosfodiesterase que degrada AMP1 cíclico intracelular (AMP-c) – segundo mensageiro intracelular da termogênese que é mediador das ações das catecolaminas –, o que aumenta a liberação de noradrenalina e a concentração de AMP-c, acarretando seu…